Protein trong màng sinh chất chiếm 25 - 75% (trung bỡnh 50%) khối lượng màng. Tuỳ thuộc vào dạng tế bào mà hàm lượng và bản chất cỏc protein cú thể khỏc nhau và thực hiện cỏc chức năng rất đa dạng và phong phỳ. Đú là cỏc chức năng: cấu trỳc, enzym, vận chuyển chất qua màng, thụ thể màng, thu nhận thụng tin, ức chế tiếp xỳc, miễn dịch,... Cú thể núi phần lớn cỏc chức năng sinh học của màng được thực hiện bởi cỏc protein màng.
Một số chức năng sinh học điển hỡnh của cỏc protein màng cú thể được liệt kờ như sau:
− Chức năng cấu trỳc: Tham gia vào thành phần cấu trỳc của màng (cựng với phospholipid). Trong khi photpholipid tạo nờn tớnh linh hoạt, dễ thay đổi hỡnh dạng của màng thỡ protein lại giỳp cho màng cú được tớnh ổn định tương đối.
− Chức năng vận chuyển vật chất qua màng: Phần lớn cỏc protein màng đúng vai trũ là cỏc kờnh vận chuyển vật chất giữa mụi trường bờn trong và mụi trường bờn ngoài, cú thể là kờnh vận chuyển thụđộng (cỏc lỗ protein vận chuyển nước) hoặc
kờnh vận chuyển chủđộng (cũn gọi là cỏc bơm ion như: bơm Ca2+, bơm Na+, bơm proton,...).
− Chức năng thu nhận và truyền tớn hiệu giữa cỏc tế bào và trong nội bộ tế bào: Chức năng này thường do cỏc glicoprotein đảm nhiệm hoặc một số loại đặc biệt như
protein G, Rhodopsin của màng vừng mạc.
− Chức năng miễn dịch: protein màng đúng vai trũ là cỏc khỏng nguyờn bề mặt (CD) và thụ thể (receptor) tế bào, tham gia vào quỏ trỡnh miễn dịch.
− Hỡnh thành cỏc phức hệ enzym tham gia vào cỏc phản ứng hoỏ sinh của tế bào (vớ dụ: phức hệ Cytochrom oxidase trong chuỗi truyền điện tử hụ hấp định vị ở màng trong ti thể, phức hệ thu nhận ỏnh sỏng định vị ở màng trong của lục lạp cú chức năng vận chuyển điện tử từ cỏc phõn tử chlorophyl tới cỏc trung tõm quang hoỏ).
− Đúng vai trũ là cỏc protein dung hợp màng.
− Liờn kết với bộ khung của tế bào, giỳp tế bào cú được hỡnh dạng bền vững và ổn định.
Vỡ protein màng thực hiện phần lớn cỏc hoạt động của màng cũng như của tế bào nờn từ lõu nú đó được coi là đớch điều trị bệnh lý tưởng trong y dược học. Bằng việc thay đổi hoạt tớnh của một protein màng, một tỏc nhõn dược học cú thể ảnh hưởng tới sinh lý bờn trong của tế bào mà khụng cần phải được hấp thụ vào bờn trong. Thực chất, tầm quan trọng của cỏc protein màng với vai trũ là cỏc đớch tỏc dụng cú thểđược minh chứng bởi cơ chế tỏc dụng của phần lớn cỏc loại thuốc đang được sử dụng hiện nay.