161: Phổ1 H-NMR cho thấy sự có mặt của hai nhóm axetat ở vị trí số 1 và 7 [δH
2.4Hoạt tính kháng khuẩn và kháng nấm của các dẫn xuất ent-kauran diterpenoid
diterpenoid
Chủng vi khuẩn Escherichia coli (E. Coli) đứng hàng đầu trong những căn nguyên gây bệnh ỉa chảy, viêm đường tiết niệu, viêm đường mật, gây nhiễm khuẩn
não, gây nhiễm trùng vết thương. Chủng vi khuẩn Staphylococcus aureus (còn gọi là tụ cầu) gây nhiễm độc thức ăn, gây viêm ruột cấp, gây ra những nhiễm trùng các bệnh ngoài da. Pseudomonas aeruginosa cũng là chủng vi khuẩn gây bệnh có điều kiện, khi cơ thể người suy giảm miễn dịch vi khuẩn này gây viêm mủ điển hình, viêm phủ tạng (xương, đường tiết niệu...), nhiễm trùng bệnh viện khá phổ biến. Một số loại nấm sợi khi nhiễm vào thức ăn có khả năng gây độc tố, trong đó có chủng nấm mốc Aspergillus
niger và Fusarium oxysporum. Các chủng nấm men, ngoài tác dụng lên men khi được sử
dụng trong công nghiệp thực phẩm như chủng Saccharomyces cerevisiae, còn có thể gây ra nhiễm trùng nội tạng, nhiễm trùng đường tiết niệu như chủng Candida albicans [10, 11]. Như vậy, việc khảo sát hoạt tính kháng khuẩn và kháng nấm của các phần chiết và các hợp chất được phân lập là rất cần thiết và hữu ích.
Hoạt tính kháng sinh của các ent-kauran diterpenoid thiên nhiên ent-7β- hydroxy-15-oxo kaur-16-en-18-yl axetat (1), ent-1α,14α-diacetoxy-7β-hydroxykaur-16-
en-15-one (7), ent-1α,7β-diaxetoxy-14α-hydroxykaur-16-en-15-one (8), ent-18-
acetoxy-7α,14β-dihydroxykaur-16-en-15-one (CT2), và các dẫn xuất bán tổng hợp: sản phẩm epoxi hóa chất 1 là A3 (159),sản phẩm epoxi hóa hỗn hợp chất (7+8) là F (160 và
161), sản phẩm mở vòng epoxit A3 (159) là L (162), sản phẩm thủy phân hỗn hợp epoxit F (160 và 161) là F2 (163), sản phẩm thủy phân chất 1 là 164, sản phẩm thủy phân hỗn hợp chất (7+8) là K2 (165), sản phẩm axetyl hóa chất 1 là 166, sản phẩm oxi hóa chất 1 là 167, sản phẩm oxi hóa hỗn hợp chất (7+8) là 168 đã được thử nghiệm trên phiến vi lượng 96 giếng theo phương pháp của Vander Berghe và Vlietlinck (1991) [35]. Các chủng vi sinh vật được thử nghiệm bao gồm hai chủng vi khuẩn Gram (-),
Escherichia coli và Pseudomonas aeruginosa, hai chủng vi khuẩn Gram (+), Bacillus subtilis và Staphylococcus aureus, hai chủng nấm mốc Aspergillus niger và Fusarium oxysporum, và hai chủng nấm men Candida albicans và Saccharomyces cerevisiae.
Kết quả hoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định nói trên đã xác định các tác nhân kháng khuẩn và kháng nấm mới thuộc dãy ent-kauran diterpenoid. Các hoạt tính tập trung vào các chủng vi khuẩn E. coli và S. aureus với các giá trị MIC tương ứng là 25 và 50 µg/ml O1(168). Dẫn xuất 167 (MIC 12,5 µg/ml), 166, CT2, 7 (MIC 50 µg/ml) kháng S. aureus. Các hoạt tính kháng nấm A. niger đã được phát hiện cho 166 (MIC 25 µg/ml); 167 (50µg/ml), 1 (50µg/ml) và kháng nấm S. cerevisiae cho 1 (50µg/ml).
Chương 3