- Spectinomycin: hoạt tính kém, độc tính cao nhất Sử dụng hạn chế Thường chỉ
37 Giữa chúng có kháng chéo do cơ chế tương tự
- Giữa chúng có kháng chéo do cơ chế tương tự
- Thải trừ chủ yếu qua đường mật - Ít độc và dung nạp tốt
Cơ chế tác dụngvà phổ kháng khuẩn
Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn.
Phổ tác dụng tương tự penicilin G: cầu khuẩn và Rickettsia. Hồn tồn khơng tác
dụng trên trực khuẩn đường ruột và Pseudomonas.
Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có tác dụng diệt khuẩn trên một số chủng nhưng yếu.
Dược động học
Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp, có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1- 4h và giữ không quá 6 giờ nên phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% (lincomycin) đến 90% (erythromycin), t/2 từ 1h 30 đến 3h.
Thấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến nhiếp hộ, dịch tiết hô hấp. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10- 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não.
Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng cịn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương).
Chỉ định
Là thuốc được chọn lựa chỉ định cho nhiễm Corynebacteria (bạch hầu), nhiễm nấm (Corynebacterium minutissimum); nhiễm Clamydia đường hô hấp, sinh dục,
mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.