GRISEOFULVIN
CH17ClO6
Tên khoa học:(1’S,3-6’R)-7-chloro-2’,4,6-trimethoxy-6¢-methylspiro[benzofuran- 2(3H),1'- [2]cyclohexene]-3,4’-dion.
Điều chế
Từ sự lên men của nấm Penicillinum patulum
Tính chất
Bột siêu mịn, trăng hay trắng vàng, kích thước khoảng 5 µm có thể lẫn một ít bột có kích thước tối đa là 30 µm. Thực tế không tan trong nước, tan tự do trong DMF, CCl4, khó tan trong ethanol và methanol, chày ở 220 °C.
Kiểm nghiệm
Định tính
Quang phố hấp thu IR so sánh với phổ của chất chuẩn
Cho màu trắng đỏ khi phản ứng với H2SO4 đđ và Kali bichromat
Thử tinh khiết
Độ trong và màu sắc của dung dịch, năng suất quay cực (+345 ° đến +364 °), tạp chất liên quan, kim loại nặng, mất khối lượng do sấy khô, tro sulfat, độc tinh bát thường.
Định lượng
Phương pháp đo UV ở bước sóng 291 nm
Cơ chế tác động
Tương tự như alcaloid của Vinca và colchichin : gắn vào vi quản của nấm, ức chế tổng hợp acid nucleic và quá trình polymer hóa của nấm.
Dược động học
Sự hấp thu tùy thuộc vào độ mịn của nguyên liệu. Loại siêu mịn hấp thu tốt gấp 2 loại mịn thường. Chuyển hóa dạng 6-methylgriseofulvin. Thải trừ qua da, lông, tóc, móng và ở đó lâu nên chỗ tóc, móng mới mọc không bị bệnh, thuốc có mặt ở da sau 4-8 h uống thuốc
Thức ăn giàu lipid làm tăng hấp thu griseofulvin. Griseofulvin làm tăng chuyển hóa warfarin và giảm hoạt tính thuốc ngừa thai.
Thời gian điều trị : nấm tóc 1 tháng, nấm móng 6-9 tháng.
Chỉ định điều trị
Phổ kháng nấm
Có tác dụng trụ nấm, phố chi tác động các loại nâm ngoài da như Trichophyton. Microsporum, Epidermophyton. Chốc đầu (Tinea capitis), năm mong tay, chân, chân lực sĩ (nước ăn chân).