Tính kháng ung thư của các Flavonoid phụ thuộc rất nhiều vào tính kháng oxy hóa. Vị trí và số lượng nhóm hydroxide cũng đóng một vai trò rất quan trọng đối với
vai trò kháng oxy hóa. Kaempferone với một nhóm hydroxide ở vị trí số 3 thì có tính bảo vệ cao hơn Apigenin. Quercetin có thêm một nhóm hydroxide ở vị trí 3’ và Myricetin có thêm nhóm hydroxide ở vị trí 3’ và 5’ còn có tính bảo vệ cao hơn nữa. Hoạt tính của tính kháng oxy hóa không chỉ ở chố bắt gốc tự do mà còn điều chỉnh tín hiệu tế bào để chống ung thư bằng cách làm chết tế bào (apoptosis) và chống tăng sinh (antiproliferative).
Flavonoid có hoạt tính sinh học mạnh. Các tế bào ung thư dường như nhạy cảm với polyphenol hơn những tế bào thường. Các flavonoid được xem như là những ứng cử viên tiềm tàng trong việc điều trị ung thư đặc biệt là khả năng gây chết tế bào (apoptosis)
Tangeretin và nobiletin là những flavonoid hiệu quả nhất trong điều trị ung thư. Các thí nghiệm in vitro và in vivo đối với những người bị ung thư vú MDA-MB-435 và MCF-7, và ung thư ruột kết HT-29 cho thấy Tangeretin và nobiletin làm ức chế sự gia tăng của các tế bào trên nhưng lại không gây độc tế bào. Đây cũng là một lợi thế trong điều trị ung thư khi chỉ ức chế mà không gây độc tế bào.
Hesperetin có khả năng ức chế enzyme cytochrome P450- một loại enzyme có khả năng kích hoạt các procarcinogen (có trong khói thuốc, thuốc trừ sâu,…) thành những chất sinh ung thư khi chúng đi vào cơ thể người và gây hậu quả nghiêm trọng có thể dẫn đến ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt, giảm hormone sinh dục nữ. Hesperetin còn có tác dụng mạnh lên các khối u dẫn đến nhiều khả năng chữa trị hiệu quả bằng hóa học trị liệu.