THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY – RUỘT

TRƯỜNG ĐẠI HỌC DUY TÂN KHOA DƯỢC CHƯƠNG 15: THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY – RUỘT (Drugs affecting the Gastrointestinal System) 24/08/2021 0948220925 hoangthivan@dtu.edu.vn NỘI DUNG 24/08/2021 Thuốc điều trị loét dày – tá tràng Thuốc nhuận tràng tẩy Thuốc chống tiêu chảy Thuốc trợ giúp tiêu hóa CONTENTS Treatment of Constipation (Laxatives) Treatment of Diarrheal (Antidiarrheals) 24/08/2021 Treatment of Peptic Ulcer Gastrointestinal Support MỤC TIÊU HỌC TẬP Ba mục tiêu: TB phân loại nhóm thuốc điều trị loét DD – TT vai trị nhóm thuốc điều trị TB định dùng nhóm thuốc nhuận tràng tẩy, thuốc điều trị bệnh tiêu chảy, thuốc giúp tiêu hóa 24/08/2021 MỤC TIÊU HỌC TẬP TB CTCT, TC lý hóa, định tính, định lượng thuốc: Nhôm hydroxyd gel; cimetidine, famotidine, ranitidine; omeprazole, pantoprazole; bismuth subsalicylat; bisacodyl; ORS (oresol); loperamid, diphenoxylat HCl; pancreatin 24/08/2021 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT 24/08/2021 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT Đại cương • Nguyên nhân gây loét: + H pylori + Dùng thuốc chống viêm steroid/phi steroid + Stress + Ung thư dày • Tác nhân gây loét: HCl pepsin 24/08/2021 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT Đại cương • Thuốc điều trị: + Kháng sinh (nếu nhiễm H pylori) + Các antacid (trung hòa acid dịch vị) + Thuốc chống tiết acid (anti H2 PPIs) + Thuốc bảo vệ niêm mạc dày (bao vết loét) 24/08/2021 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT Các kháng sinh kháng H.pylory • Tetracyclin, Amoxicillin, Clarithromycin, Metronidazol, Tinidazol, Furazolidon • Trong điều trị, thường phối hợp hai thuốc KS: * Amoxicillin (1000mg) + Clarithromycin (500mg) * Amoxicillin (1000mg) + Metronidazol (500mg) * Clarithromycin (250mg) + Tinidazol (500mg) 24/08/2021 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT 1.1 Các antacid • Có khả trung hịa HCl dày • Các thuốc hay dùng nhôm hydroxyd, magnesi hydroxyd hỗn hợp chứa chất • Hiện nay, có nhiều thuốc chống tiết acid tốt nên antacid dùng giảm đau tạm thời đau loét 24/08/2021 10 ORS (ORAL REHYDRATION SALTS) Định lượng: - Ion natri, kali: PP đo phổ phát xạ nguyên tử - Ion clorid: PP đo bạc - Ion citrat: PP đo acid/ mt khan - Ion bicarbonat: PP đo acid/ mt nước - Glucose: PP đo iod • Cơng dụng: Bù nước điện giải LOPERAMID Tên KH: 4-[4-(4-clorophenyl)-4-hydroxypiperidin]-N,Ndimethyl-2,2-diphenylbutyramid hydroclorid LOPERAMID - Bột kết tinh nhỏ vơ hình, màu trắng vàng Ít tan/nước, Tính chất lý hóa tan/ethanol, dễ tan/methanol - Hấp thụ UV mạnh - Hóa tính nhóm chức amid, tính base nhân piperidin, acid HCl kết hợp LOPERAMID - Đun CP với dd kiềm g/p dimethylamin làm xanh giấy quỳ có mùi đặc biệt - T/d với TT alkaloid cho tủa /màu đặc trưng - T/d với AgNO3 tạo tủa trắng - DL = pp đo acid/mt khan pp đo quang; đo kiềm/EtOH, dd chuẩn NaOH 0,1 N, CT • Cơng dụng: Làm giảm vận động ruột; điều trị tiêu chảy cấp mãn tính • Dạng bào chế: viên nén, viên nang, dung dịch uống DIPHENOXYLAT.HCl CN C CH2 CH2 N HCl C O O C 2H Tên KH:Ethyl-1-(3-cyano-3,3-diphenyl-propyl)-4phenylpiperidin-4-carboxylat hydroclorid DIPHENOXYLAT.HCl - Bột kết tinh trắng trắng, khơng mùi khơng mùi Khó Tính chất lý hóa tan/nước, tan/alcol - Hấp phụ mạnh UV - Có hóa tính nhóm ester, nitơ bậc (tính base) phần HCl kết hợp DIPHENOXYLAT.HCl - Đun chế phẩm với dd NaOH 30% iod Định tính – định lượng tạo iodoform (CHI3) mùi đặc biệt - Tác dụng với TT alcaloid cho tủa màu đặc trưng - Tác dụng với dd AgNO3 tạo tủa trắng - Định lượng: = pp đo acid/ mt khan pp đo quang NỘI DUNG 24/08/2021 Thuốc điều trị loét dày – tá tràng Thuốc nhuận tràng tẩy Thuốc điều trị tiêu chảy Thuốc trợ giúp tiêu hóa 72 THUỐC HỖ TRỢ TIÊU HĨA PANCREATIN • Thành phần: hỗn hợp enzyme amylase, protease, lipase điều chế từ tuyến tụy lợn, bị • Tính chất vật lý: bột vơ định hình, màu kem, tan phần nước tạo dung dịch đục, không tan ethanol, ether 24/08/2021 73 THUỐC HỖ TRỢ TIÊU HĨA • Hóa tính: hóa tính enzyme - Amylase: thủy phân tinh bột thành glucose, định lượng glucose tạo thành sau thời gian dung dịch iod Song song tiến hành mẫu chuẩn tính hoạt lực enzyme mẫu thử cách so sánh với mẫu chuẩn biết hoạt lực 24/08/2021 74 THUỐC HỖ TRỢ TIÊU HĨA • Hóa tính: hóa tính enzyme - Protease: thủy phân protein thành acid amin Dùng chất casein, sản phẩm thủy phân có tyrosin → đo quang - Lipase: thủy phân lipid thành glycerin acid béo, dùng chất dầu ô liu, định lượng acid giải phóng → tính hoạt lực lipase 24/08/2021 75 TÓM TẮT BÀI HỌC Thuốc nhuận tràng, tẩy Bảo vệ niêm mạc: Sucralfat Bismuth subsalicylat Rebamipid Bisacodyl docusat ORS Loperamid Diphenoxylat.HCl ĐT tiêu chảy Thuốc/dạ dày – ruột Chống tiết acid ĐT loét dd - tt Kháng sinh Pancreatin 24/08/2021 Hỗ trợ tiêu hóa Antacid: Nhơm hydroxyd Anti H2: Cimetidine Ranitidine Nizatidine Famotidine PPIs: Omeprazole Lansomeprazole Rabeprazole Pantoprazole Esomeprazole Dexlansomeprazole 76 KEY WORDS Key words Ý nghĩa Peptic Ulcer Loét dày – tá tràng Proton Pump Inhibitors, PPIs Thuốc ức chế bơm proton H2 Receptor Antagonists, H2 Antagonists, H2 Thuốc ức chế thụ thể H2 Receptor blockers Antacids Thuốc chống tiết acid Miscellaneous Acid – Controlling Drugs Thuốc bao vết loét Laxatives for Constipation Thuốc nhuận tràng Antidiarrheal Thuốc điều trị tiêu chảy 24/08/2021 77 CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Câu 1: Giải thích chế chống tiết acid Cimetidine Câu 2: Tại liều dùng Famotidine lại thấp Cimetidine? Câu 3: Nêu phương pháp định tính Omeprazole Câu 4: Định lượng Bismuth subsalicylat phương pháp đo Complexon cần sử dụng chất thị nào? Câu 5: Trình bày tính chất hóa học Biascodyl 24/08/2021 78 ... Dexlansomeprazole Uống Liều dùng (mg) 20 – 40 15 – 30 20 – 15 40 – 80 20 – 40 30 – 60 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT 1.3 Thuốc bảo vệ niêm mạc dày Có thuốc hay dùng: CH2OR O CH2OR O RO OR RO O OR OR R= SO3[Al2(OH)5]... Ba mục tiêu: TB phân loại nhóm thuốc điều trị loét DD – TT vai trị nhóm thuốc điều trị TB định dùng nhóm thuốc nhuận tràng tẩy, thuốc điều trị bệnh tiêu chảy, thuốc giúp tiêu hóa 24/08/2021 MỤC... thèm ăn 26 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT 1.2.1 Thuốc kháng thụ thể H2 24/08/2021 27 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT 1.2.1 Thuốc kháng thụ thể H2 24/08/2021 28 THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DD - TT 1.2.1 Thuốc kháng