Khi dùng phối hợp với các thuốc khác có tác dụng tăng hoặc giảm tác dụng hạ đƣờng huyết, cần phải điều chỉnh liều của gliclazid cho thích hợp. Trong trƣờng hợp suy thận, suy gan, cần p[r]
(1)GENTAMICIN GENTAMICIN
Tên chung quốc tế: Gentamicin
Mã ATC: D06A X07, J01G B03, S01A A11, S03A A06
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid
Dạng thuốc hàm lượng
Gentamicin sulfat phức hợp sulfat gentamicin C1, gentamicin C1A gentamicin C2
Dung dịch tiêm mg/ml; 10 mg/ml; 40 mg/2 ml; 80 mg/2 ml; 160 mg/2 ml
Dược lý chế tác dụng
Gentamicin sulfat kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế trình sinh tổng hợp protein vi khuẩn Phổ diệt khuẩn gentamicin thực tế bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram âm tụ cầu khuẩn, kể chủng tạo
penicilinase kháng methicilin
Gentamicin có tác dụng khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu, Citrobacter, Providencia Enterococci Các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc nhƣ Bacteroides, Clostridia kháng gentamicin
Trong năm gần đây, giới quan tâm nhiều đến kháng thuốc gentamicin Ở Việt Nam chủng E aerogenes, Klebsiella
pneumoniae, trực khuẩn mủ xanh kháng gentamicin Nhƣng gentamicin tác dụng với H influenzae, Shigella flexneri, tụ cầu vàng, S epidermidis đặc biệt Staphylococcus saprophyticus, Salmonella typhi E coli
(2)GENTAMICIN Gentamicin không đƣợc hấp thu qua đƣờng tiêu hóa Gentamicin đƣợc sử dụng tiêm tĩnh mạch tiêm bắp Ðối với ngƣời bệnh có chức thận bình thƣờng, sau tiêm bắp 30 đến 60 phút liều mg/kg thể trọng, nồng độ đỉnh huyết tƣơng đạt đƣợc khoảng microgam/ml, giống nhƣ nồng độ sau tiêm truyền tĩnh mạch Thuốc gắn với protein huyết tƣơng Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào dịch ngoại bào khuếch tán dễ dàng vào ngoại dịch tai
Nửa đời huyết tƣơng gentamicin từ đến giờ, nhƣng kéo dài trẻ sơ sinh ngƣời bệnh suy thận Gentamicin khơng bị chuyển hóa đƣợc thải trừ (gần nhƣ không thay đổi) nƣớc tiểu qua lọc cầu thận Ở trạng thái ổn định có 70% liều dùng đƣợc xuất nƣớc tiểu 24 nồng độ nƣớc tiểu vƣợt 100 microgam/ml Tuy vậy, gentamicin tích lũy với mức độ mơ thể, thận
Vì khoảng cách liều điều trị liều gây độc gentamicin tƣơng đối nhỏ, địi hỏi phải có theo dõi cẩn thận Hấp thu gentamicin qua đƣờng tiêm bắp bị hạn chế ngƣời bệnh nặng nhƣ tình trạng sốc, tƣới máu giảm, ngƣời bệnh tăng thể tích dịch ngoại tế bào, giảm độ thải thận bao gồm cổ trƣớng, xơ gan, suy tim, suy dinh dƣỡng, bỏng, bệnh nhày nhớt bệnh bạch cầu
Chỉ định
Gentamicin thƣờng đƣợc dùng phối hợp với kháng sinh khác (beta - lactam) để điều trị bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây vi khuẩn Gram âm vi khuẩn khác nhạy cảm, bao gồm:
(3)GENTAMICIN nhiễm khuẩn mổ điều trị ngƣời bệnh suy giảm miễn dịch ngƣời bệnh đơn nguyên chăm sóc tăng cƣờng
Gentamicin thƣờng đƣợc dùng với chất diệt khuẩn khác để mở rộng phổ tác dụng làm tăng hiệu lực điều trị Thí dụ gentamicin đƣợc phối hợp với penicilin nhiễm khuẩn cầu khuẩn đƣờng ruột liên cầu gây ra, phối hợp với beta - lactam kháng trực khuẩn mủ xanh nhiễm khuẩn trực khuẩn mủ xanh gây ra, với metronidazol hay clindamycin bệnh hỗn hợp khuẩn ƣa khí - kỵ khí gây
Chống định
Ngƣời bệnh dị ứng với gentamicin với aminoglycosid khác
Thận trọng
Tất aminoglycosid độc hại quan thính giác thận Tác dụng khơng mong muốn quan trọng thƣờng xảy với ngƣời bệnh cao tuổi và/hoặc với ngƣời bệnh bị suy thận Cần phải theo dõi cẩn thận ngƣời bệnh đƣợc điều trị với liều cao dài ngày, với trẻ em, ngƣời cao tuổi ngƣời suy thận, họ, cần phải giảm liều Ngƣời bệnh có rối loạn chức thận, rối loạn thính giác có nguy bị độc hại với quan thính giác nhiều Phải sử dụng thận trọng có định bắt buộc ngƣời bị nhƣợc nặng, bị Parkinson có triệu chứng yếu Nguy nhiễm độc thận thấy ngƣời bị hạ huyết áp, có bệnh gan phụ nữ
Thời kỳ mang thai
(4)GENTAMICIN
Thời kỳ cho bú
Các amoniglycosid đƣợc tiết vào sữa với lƣợng nhỏ Tuy nhiên aminoglycosid, kể gentamicin, đƣợc hấp thu qua đƣờng tiêu hóa chƣa có tƣ liệu vấn đề độc hại trẻ bú mẹ
Tác dụng không mong muốn (ADR) Thường gặp, ADR >1/100
Nhiễm độc tai không hồi phục liều tích tụ, ảnh hƣởng đến ốc tai (điếc, ban đầu với âm tần số cao) hệ thống tiền đình (chóng mặt, hoa mắt)
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Nhiễm độc thận có hồi phục Suy thận cấp, thƣờng nhẹ nhƣng có trƣờng hợp hoại tử ống thận viêm thận kẽ
Ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, có trƣờng hợp gây suy hô hấp liệt
Tiêm dƣới kết mạc gây đau, sung huyết phù kết mạc
Tiêm mắt: Thiếu máu cục võng mạc
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Phản ứng phản vệ
Rối loạn chức gan (tăng men gan, tăng bilirubin máu)
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng sử dụng thuốc
(5)GENTAMICIN Phải theo dõi nồng độ thuốc huyết tƣơng để tránh nồng độ gây ngộ độc
Liều lượng cách dùng
Thƣờng dùng tiêm bắp Khơng dùng tiêm dƣới da nguy hoại tử da Khi khơng tiêm bắp đƣợc, dùng đƣờng tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục Trƣờng hợp này, pha gentamicin với dung dịch natri clorid glucose đẳng trƣơng theo tỷ lệ ml dịch truyền cho mg
gentamicin Thời gian truyền kéo dài từ 30 - 60 phút Với ngƣời bệnh có chức thận bình thƣờng, truyền lần; ngƣời suy thận, khoảng cách thời gian truyền phải dài
Liều lƣợng phải điều chỉnh tùy theo tình trạng tuổi tác ngƣời bệnh
Gentamicin thƣờng phối hợp với kháng sinh khác để mở rộng phổ tác dụng tăng tính hiệu nhƣ phối hợp với penicilin để điều trị nhiễm khuẩn Enterococcus Streptococcus, với beta - lactam kháng Pseudomonas để chống nhiễm khuẩn Pseudomonas với metronidazol clindamycin nhiễm khuẩn hỗn hợp hiếu khí - yếm khí
Ở người bệnh có chức thận bình thường: Ngƣời lớn mg/kg/ngày, chia làm - lần tiêm bắp Trẻ em: mg/kg/ngày, chia làm lần tiêm bắp (1 mg/kg lần)
(6)GENTAMICIN tiêm liều tiêm tiếp sau) dƣới microgam/ml chứng tỏ khoảng cách dùng phù hợp với khả đào thải ngƣời bệnh
Người bệnh suy thận: Cần thiết phải điều chỉnh liều lƣợng, theo dõi đặn chức thận, chức ốc tai tiền đình, đồng thời cần kiểm tra nồng độ thuốc huyết (nếu điều kiện cho phép)
Cách điều chỉnh liều theo nồng độ creatinin huyết thanh: Có thể giữ liều mg/kg kéo dài khoảng cách lần tiêm Tính
khoảng cách (tính theo giờ) lần tiêm cách nhân trị số
creatinin huyết (mg/lít) với 0,8; giữ khoảng cách lần tiêm giờ, nhƣng giảm liều dùng Trong trƣờng hợp này, sau tiêm liều nạp mg/kg, sau lại dùng liều giảm cách chia liều nạp cho phần mƣời (1/10) trị số creatinin huyết (mg/lít)
Cách điều chỉnh liều theo độ thải creatinin nội sinh: Dùng liều khởi đầu mg/kg
Các liều đƣợc tiêm lần, tính theo cơng thức:
giá trị độ thải creatinin ngƣời bệnh
1mg/kg x -
giá trị bình thƣờng độ thải creatinin (100)
Các giá trị độ thải creatinin đƣợc biểu thị ml/phút
Trường hợp thẩm tách máu định kỳ: Tiêm tĩnh mạch chậm liều khởi đầu mg/kg vào cuối buổi thẩm tách máu
(7)GENTAMICIN
Tương tác thuốc
Việc sử dụng đồng thời gentamicin với thuốc gây độc cho thận bao gồm aminoglycosid khác, vancomycin số thuốc họ
cephalosporin, với thuốc tƣơng đối độc quan thính giác nhƣ acid ethacrynic furosemid làm tăng nguy gây độc Nguy tăng lên dùng gentamicin đồng thời với thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh Indomethacin làm tăng nồng độ huyết tƣơng aminoglycosid đƣợc dùng chung Việc sử dụng chung với thuốc chống nơn nhƣ dimenhydrinat che lấp triệu chứng nhiễm độc tiền đình
Ðộ ổn định bảo quản
Bảo quản nhiệt độ từ đến 30OC Tránh để đông lạnh Không dùng dung dịch tiêm biến mầu có tủa
Tương kỵ
Aminoglycosid bị hoạt tính in vitro penicilin
cephalosporin khác phản ứng với vòng beta - lactam; mức độ hoạt tính phụ thuộc vào nhiệt độ, nồng độ thời gian tiếp xúc Các aminoglycosid có độ ổn định khác Amikacin chất vững bền nhất, tobramycin bị bất hoạt nhạy nhất, gentamicin có độ bất hoạt trung gian
Gentamicin tƣơng kỵ với furosemid, heparin, natri bicarbonat vài dung dịch dinh dƣỡng dùng ngồi đƣờng tiêu hóa Gentamicin có phản ứng với chế phẩm có pH kiềm với thuốc không ổn định pH acid
Không đƣợc trộn lẫn gentamicin aminoglycosid với thuốc khác bơm tiêm dịch truyền không đƣợc tiêm chung đƣờng tĩnh mạch Khi
(8)GENTAMICIN
Quá liều xử trí
Vì khơng có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị liều phản ứng độc gentamicin chữa triệu chứng hỗ trợ
Cách điều trị đƣợc khuyến cáo nhƣ sau:
Thẩm tách máu thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid khỏi máu ngƣời bệnh suy thận
Dùng thuốc kháng cholinesterase, muối calci, hô hấp nhân tạo để điều trị chẹn thần kinh dẫn đến yếu kéo dài suy hơ hấp liệt (ngừng thở) xảy dùng hai nhiều
aminoglycosid đồng thời
Thơng tin qui chế
Gentamicin có danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tƣ năm 1999
(9)GIẢI ĐỘC TỐ UỐN VÁN HẤP PHỤ GIẢI ĐỘC TỐ UỐN VÁN HẤP PHỤ
(VACCIN UỐN VÁN)
Tên chung quốc tế: Vaccinum tetani adsorbatum
Mã ATC: J07A M01, J06A A02
Loại thuốc: Vaccin
Dạng thuốc hàm lượng
Dung dịch để tiêm: Lƣợng độc tố sản xuất từ dịch lọc nuôi cấy vi khuẩn, dao động từ 20 đến 80 Lf/ml (Lf = giới hạn độ lên bông) tùy thuộc điều kiện nuôi cấy Ðộ tinh khiết chế phẩm hành dao động khoảng từ 1700 đến 3000 Lf/mg nitrogen - protein
Các thành phần khác: Nhôm hydroxyd, nhôm phosphat calci phosphat, natri mercurothiolat (chất bảo quản) dung dịch natri clorid
Dược lý chế tác dụng
Giải độc tố uốn ván có loại khơng hấp phụ, nhƣng loại hấp phụ thông dụng
Giải độc tố uốn ván đƣợc điều chế cách dùng formaldehyd xử lý độc tố vi khuẩn Clostridium tetani Môi trƣờng để sản xuất độc tố không đƣợc có chất có nguồn gốc từ ngựa ngƣời thành phần gây phản ứng dị ứng cho ngƣời
(10)GIẢI ĐỘC TỐ UỐN VÁN HẤP PHỤ đƣợc tiêm phòng vaccin uốn ván theo lịch tiêm chủng mà bị
thƣơng cần tiến hành tiêm nhắc lại nhƣ lần tiêm gần cách năm
Chỉ định
Ðƣợc dùng để gây miễn dịch chủ động phòng bệnh uốn ván
Chống định
Có tiền sử dị ứng với vaccin hay với thành phần chế phẩm Tránh dùng cho ngƣời xảy dấu hiệu hay triệu chứng thần kinh sau lần tiêm trƣớc
Giảm tiểu cầu rối loạn chảy máu khác
Cần hoãn tiêm vaccin xảy dịch bại liệt Trong trƣờng hợp sốt vừa nặng, có nhiễm trùng đƣờng hơ hấp nhiễm trùng tiến triển khác tạm đình tiêm vaccin lần đầu theo thƣờng quy, nhƣng phải dùng trƣờng hợp khẩn cấp
Thận trọng
Không đƣợc tiêm vào mạch máu Không dùng vaccin để điều trị nhiễm trùng uốn ván Những ngƣời bị suy giảm miễn dịch đáp ứng sinh kháng thể bị giảm, nhiên tiêm vaccin cho ngƣời bị nhiễm HIV có khơng có triệu chứng lâm sàng Dùng epinephrin 1:1000 để xử lý trƣờng hợp bị dị ứng xảy Ðối với trẻ nhỏ có tiền sử rối loạn hệ thần kinh trung ƣơng nên hoãn dùng vaccin trẻ lớn tuổi; ngƣời cao tuổi, hiệu giá kháng thể không tăng cao sau tiêm vaccin
Thời kỳ mang thai
(11)GIẢI ĐỘC TỐ UỐN VÁN HẤP PHỤ dụng gây quái thai vaccin uốn ván, nên chờ sang ba tháng thứ nhì thai kỳ tiêm chủng vaccin Ðó thận trọng hợp lý để giảm thiểu nguy thai
Thời kỳ cho bú
Hiện khơng có dẫn liệu việc dùng vaccin cho ngƣời cho bú
Tác dụng khơng mong muốn (ADR)
Ðã có vài thông báo tác dụng phụ xảy ra, sau mũi tiêm thứ hai Một vài phản ứng chỗ tiêm nhƣ ban đỏ, sƣng tấy, đau, ngứa, hoại tử phù Các phản ứng toàn thân gặp nhƣ đau đầu, mày đay, mệt mỏi, khó thở mạch nhanh đƣợc thơng báo Tại nơi tiêm loại vaccin hấp phụ sờ thấy cục nhỏ lên tồn vài tuần Cũng có trƣờng hợp xảy áp xe nơi tiêm (6 - 10 phần triệu) Sốt nhẹ vừa thƣờng gặp (khoảng 50% số trẻ em đƣợc tiêm) Tai biến chết ngƣời sốc phản vệ đƣợc nói tới
Những tác dụng không mong muốn chủ yếu kháng nguyên lạ bị lẫn vào nhiều thân giải độc tố uốn ván, tiêm phòng loại vaccin tinh chế cách đơn giản để giảm thiểu tác dụng phụ
Liều lượng cách dùng
Tiêm bắp thịt sâu dƣới da liều 0,5 ml vaccin, sau - tuần lễ tiêm mũi thứ hai tiếp sau - 12 tháng tiêm mũi thứ
Nhằm củng cố miễn dịch nên tiêm nhắc lại 10 năm lần
(12)GIẢI ĐỘC TỐ UỐN VÁN HẤP PHỤ trƣớc sinh tháng (đang đƣợc dùng loại vaccin sản xuất Việt Nam)
Tương tác thuốc
Khi sử dụng thuốc ức chế miễn dịch liệu pháp tia xạ, chế phịng vệ bình thƣờng bị ức chế đáp ứng tạo kháng thể ngƣời bệnh với vaccin uốn ván giảm Nếu phải ngừng thời gian ngắn liệu pháp ức chế miễn dịch, thƣờng phải hỗn lại việc tiêm chủng vaccin uốn ván tháng kể từ ngừng dùng thuốc ức chế miễn dịch
Ðộ ổn định bảo quản
Bảo quản nhiệt độ từ đến 8oC Không đƣợc để đông băng Tránh ánh sáng
Thông tin qui chế
(13)GLIBENCLAMID GLIBENCLAMID
Tên chung quốc tế: Glibenclamide
Mã ATC: A10B B01
Loại thuốc: Thuốc uống chống đái tháo đƣờng nhóm sulfonylure
Dạng thuốc hàm lượng: Viên nén 2,5 mg mg
Dược lý chế tác dụng
Glibenclamid sulfonylurê có tác dụng làm giảm nồng độ glucose máu, làm tăng tính nhạy cảm tế bào beta tuyến tụy với glucose nên làm tăng giải phóng insulin Tác dụng thuốc phụ thuộc vào chức tiết tế bào beta Glibenclamid cịn làm tăng mức insulin, làm giảm độ thải insulin qua gan
Cơ chế tác dụng glibenclamid điều trị đái tháo đƣờng phức tạp Khi dùng cho ngƣời đái tháo đƣờng không phụ thuộc insulin (typ 2), glibenclamid làm tăng giải phóng insulin tuyến tụy Trong tháng điều trị đầu tiên, sulfonylurê làm tăng đáp ứng insulin Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin máu giảm xuống mức nhƣ trƣớc điều trị, nhƣng nồng độ glucose huyết tƣơng giữ mức thấp Một liều mg glibenclamid tƣơng đƣơng với 1000 mg tolbutamid, 250 mg clorpropamid, 25 mg glibornurid mg glipizid
Dược động học
(14)GLIBENCLAMID Glibenclamid liên kết nhiều (90 - 99%) với protein huyết tƣơng, đặc biệt albumin Thể tích phân bố glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg Thời gian tác dụng khơng có liên quan với nửa đời huyết tƣơng Nửa đời glibenclamid - giờ, tác dụng hạ đƣờng huyết thấy rõ từ 12 đến 24 thƣờng cần dùng thuốc lần ngày Lý khác biệt (giữa nửa đời thời gian tác dụng) chƣa rõ
Glibenclamid chuyển hóa hồn tồn gan, chủ yếu theo đƣờng hydroxyl hóa Các chất chuyển hóa có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, nhiên ngƣời có chức thận bình thƣờng tác dụng không quan trọng mặt lâm sàng Các chất chuyển hóa thải trừ nƣớc tiểu phân theo tỉ lệ 1:1
Chỉ định
Ðiều trị đái tháo đƣờng không phụ thuộc insulin (typ 2), không giải đƣợc chế độ ăn uống, giảm trọng lƣợng thể luyện tập
Chống định
Ðái tháo đƣờng phụ thuộc insulin (typ 1), đái tháo đƣờng thiếu niên không ổn định
Hôn mê đái tháo đƣờng
Các triệu chứng cấp tính bù chuyển hóa nhiễm khuẩn hoại thƣ
Tổn thƣơng nặng gan thận, thiếu dinh dƣỡng
Quá mẫn với glibenclamid
Ngƣời mang thai cho bú
(15)GLIBENCLAMID Cần thận trọng chức thận suy giảm chất chuyển hóa có tác dụng hạ glucose huyết mức độ định
Những ngƣời thiếu dinh dƣỡng, ngƣời bị xơ cứng động mạch não ngƣời cao tuổi
Các ngƣời bệnh dị ứng với sulfonamid dẫn chất sulfonamid bị dị ứng chéo với glibenclamid
Tuân thủ chế độ ăn uống dùng thuốc đặn vấn đề quan trọng để điều trị thành cơng phịng ngừa thay đổi khơng
mong muốn nồng độ glucose huyết
Thời kỳ mang thai
Sulfonylurê qua thai vào thai gây hạ glucose huyết trẻ sơ sinh Do vậy, với ngƣời mang thai, phải thay glibenclamid insulin
Thời kỳ cho bú
Cịn chƣa có thơng tin nồng độ glibenclamid sữa mẹ Tuy nhiên sulfonylure khác thấy sữa Vì vậy, khơng nên dùng
glibenclamid cho ngƣời cho bú
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Khoảng 2% ngƣời bệnh điều trị glibenclamid phản ứng khơng mong muốn
Thường gặp, ADR >1/100
Tiêu hóa: Buồn nơn, nơn
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Nội tiết: Hạ glucose huyết
(16)GLIBENCLAMID
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm huyết cầu toàn thể, giảm tiểu cầu
Tuần hoàn: Viêm mạch dị ứng
Da: Mẫn cảm với ánh sáng
Gan: Vàng da viêm gan và/hoặc ứ mật
Mắt: Tổn thƣơng thị giác tạm thời
Vì nồng độ glucose huyết thay đổi sau bắt đầu điều trị
glibenclamid, nên ngƣời bệnh có giai đoạn giảm thị lực tạm thời
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Trong trƣờng hợp nhiễm khuẩn nặng, tổn thƣơng hệ tim mạch, điều trị corticosteroid phẫu thuật, cần chuyển tạm thời sang dùng insulin
Ngƣời bệnh cần đƣợc thông báo nguy hạ glucose huyết ăn uống không đủ, bỏ bữa mà dùng thuốc Khi cần giảm liều Nếu hạ glucose huyết tiến triển kéo dài, phải đến bệnh viện để bác sĩ theo dõi
Việc điều trị đái tháo đƣờng cần đƣợc kiểm tra đặn Trƣớc đạt đƣợc mức glucose huyết tối ƣu, thay đổi chế phẩm chống đái tháo đƣờng, dùng thuốc khơng đặn tỉnh táo nhanh nhẹn khả phản ứng ngƣời bệnh bị ảnh hƣởng đến mức làm cho ngƣời bệnh khơng đối phó đƣợc kịp thời lái xe vận hành máy móc
Liều lượng cách dùng
(17)GLIBENCLAMID glibenclamid phải thăm dò cho ngƣời để tránh bị hạ glucose huyết Viên thuốc đƣợc uống vào khoảng 30 phút trƣớc bữa ăn
Liều dùng ban đầu thƣờng từ 2,5 - mg ngày, uống vào trƣớc bữa ăn sáng 30 phút Nếu cần, phải điều chỉnh liều, - tuần, tăng 2,5 mg lần, đạt đƣợc mức yêu cầu glucose huyết Liều trì thƣờng từ 1,25 - 10 mg/ngày Liều cao 10 mg/ngày chia làm lần uống
Liều tối đa 15 mg/ngày
Khi dùng thuốc chống đái đƣờng khác chuyển sang
glibenclamid: Bắt đầu uống glibenclamid 2,5 - mg sau ngày ngừng thuốc dùng trƣớc Nếu cần tăng dần liều, lần thêm 2,5 mg nồng độ glucose huyết đạt mức yêu cầu
Với ngƣời cao tuổi suy dinh dƣỡng phải giảm liều Vì tác dụng glibenclamid tƣơng đối kéo dài, số ý kiến khuyên tốt tránh dùng thuốc cho ngƣời cao tuổi
Ngƣời có tổn thƣơng thận gan, liều 1,25 mg/ngày
Tương tác thuốc
Tác dụng hạ glucose huyết glibenclamid tăng lên phối hợp với sulfonamid, salicylat, phenylbutazon, thuốc chống viêm không steroid, fluoroquinolon, dẫn chất cumarin, thuốc chẹn beta, chất ức chế monoaminoxydase, perhexilin, cloramphenicol, clofibrat fenofibrat, sulfinpyrazon, probenecid, pentoxifylin,
cyclophosphamid, azapropazon, tetracyclin, chất ức chế men chuyển đổi angiotensin, rƣợu, fluconazol, miconazol, ciprofloxacin, enoxacin
(18)GLIBENCLAMID nicotinic (liều cao), thuốc cƣờng giao cảm, hormon giáp trạng corticosteroid
Tác dụng hạ glucose huyết bị ảnh hƣởng phối hợp với thuốc điều trị lao
Glucose huyết tăng phối hợp glibenclamid với salbutamol, terbutalin (tiêm tĩnh mạch)
Ðộ ổn định bảo quản
Ðể nhiệt độ phòng Chống ánh sáng chống ẩm
Quá liều xử trí
Các phản ứng hạ glucose huyết xảy dùng liều
glibenclamid, tƣơng tác với số thuốc sai lầm ăn uống (ví dụ bỏ bữa ăn)
Các biểu nhiễm độc nhức đầu, kích thích, bồn chồn, mồ nhiều, ngủ, run rẩy, rối loạn hành vi tỉnh táo, nhanh nhẹn
Cần phải khắc phục hạ đƣờng huyết đột ngột nhƣ cách ăn đƣờng (khoảng 20 - 30 g) báo cho thầy thuốc biết Có thể ăn thêm đƣờng sau 15 phút, thấy cần thiết
Nếu ngƣời bệnh bị mê, bơm dung dịch đƣờng sacharose glucose vào dày truyền glucose vào tĩnh mạch
Thông tin qui chế
Glibenclamid có danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tƣ năm 1999
Thuốc độc bảng B
Thành phẩm giảm độc: Viên có hàm lƣợng tối đa 3,5 mg
(19)GLICLAZID GLICLAZID
Tên chung quốc tế: Gliclazide
Mã ATC: A10B B09
Nhóm thuốc: Thuốc chống đái tháo đƣờng, dẫn chất sulfonylurê
Dạng thuốc hàm lượng
Viên nén chứa 80 mg gliclazid
Dược lý chế tác dụng
Gliclazid thuốc chống đái tháo đƣờng nhóm sulfonylurê Tác dụng chủ yếu thuốc kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin Vì thuốc có tác dụng ngƣời bệnh tụy cịn khả sản xuất insulin Sulfonylurê làm tăng thêm lƣợng insulin làm giảm độ thải hormon gan
Gliclazid dễ dàng hấp thụ qua đƣờng tiêu hóa Nồng độ đỉnh thuốc huyết tƣơng đạt sau uống khoảng - Thuốc gắn mạnh với protein huyết tƣơng (85 - 94%) Thời gian tác dụng kéo dài 12 Gliclazid đƣợc chuyển hóa mạnh gan thành sản phẩm khơng cịn hoạt tính Thuốc chƣa biến đổi chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nƣớc tiểu (60 - 70 %); khoảng 10 - 20 % qua phân dạng chuyển hóa Nửa đời thải trừ gliclazid khoảng 10 - 12
Chỉ định
Ðái tháo đƣờng không phụ thuộc insulin typ mà chế độ ăn kiêng đơn khơng kiểm sốt đƣợc glucose - huyết
Gliclazid nên dùng cho ngƣời cao tuổi bị đái tháo đƣờng
(20)GLICLAZID Không đƣợc dùng gliclazid cho trƣờng hợp sau:
Ðái tháo đƣờng phụ thuộc insulin (typ 1)
Hôn mê hay tiền hôn mê đái tháo đƣờng
Suy gan nặng, suy thận nặng
Có tiền sử dị ứng với sulfonamid sulfonylurê khác
Phối hợp với miconazol viên
Nhiễm khuẩn nặng chấn thƣơng nặng, phẫu thuật lớn
Thận trọng
Trong dùng gliclazid phải theo chế độ ăn kiêng Ðiều giúp gliclazid phát huy đầy đủ tác dụng
Khi dùng phối hợp với thuốc khác có tác dụng tăng giảm tác dụng hạ đƣờng huyết, cần phải điều chỉnh liều gliclazid cho thích hợp Trong trƣờng hợp suy thận, suy gan, cần phải giảm liều
Thời kỳ mang thai
Chống định dùng gliclazid
Thời kỳ cho bú
Không rõ thuốc có phân bố vào sữa hay khơng Tuy nhiên, hạ đƣờng huyết trẻ nhỏ có khả xảy ra, khơng nên dùng gliclazid nhƣ sulfonylurê khác thời kỳ cho bú
Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn bao gồm rối loạn tiêu hóa, buồn nơn, đau đầu, phát ban