Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống
1
/ 25 trang
THÔNG TIN TÀI LIỆU
Thông tin cơ bản
Định dạng
Số trang
25
Dung lượng
138,66 KB
Nội dung
Sử dụng các thuốc chống viêm không Steroid 1. Đại cương. 1.1. Khái niệm: Các thuốc chống viêm không steroid là một nhóm gồm nhiều thuốc khác nhau về cấu trúc hoá học, nhưng không có cấu trúc nhân 17 xeto-steroid và không có tác dụng hormon. Nhóm thuốc chống viêm không steroid có những đặc điểm chung. . Tác dụng chống viêm không đặc hiệu, có khả năng ức chế bất kỳ quá trình viêm nào mà không phụ thuộc vào nguyên nhân hoặc đặc điểm bệnh lí học của quá trình viêm đó. . Phối hợp tác dụng: chống viêm, giảm đau và hạ sốt. . Khả năng dung nạp thuốc tốt. . ức chế ngưng kết tiểu cầu. . Thuốc có liên kết với albumin huyết tương, trong đó giữa các thuốc có sự cạnh tranh vị trí liên kết. 1.2. Lợi ích của các thuốc chống viêm không steroid: - Viêm-đau là các biểu hiện lâm sàng thường gặp trong nội-ngoại khoa, và trong các chuyên khoa khác. Đặc biệt trong các bệnh xương khớp, đau-viêm là những biểu hiện lâm sàng chủ yếu và thường gặp nhất. - Dùng các thuốc chống viêm không steroid đã cải thiện chất lượng cuộc sống của hàng triệu bệnh nhân bị bệnh khớp và các bệnh có đau-viêm mạn tính khác. - Số người cần dùng thuốc chống viêm không steroid ngày càng tăng, viêm khớp dạng thấp chiếm khoảng 1-2% dân số, thoái hoá khớp có biểu hiện đau chiếm 10% tổng số người bị thoái hoá. Nếu trên 60 tuổi có 60% số người bị thoái hoá khớp ở các mức độ khác nhau. - Trung bình cứ 3 người dân thì có một người có đau xương, khớp và 50% số người này phải khám bệnh và phải dùng thuốc. - Phạm vi sử dụng thuốc ngày càng mở rộng: trong các bệnh nội khoa, ngoại khoa, và các trạng thái đau không do viêm khác như: đau cứng cơ, đau thắt lưng, đau bụng trong chu kì kinh nguyệt.v.v - ở Việt Nam xu hướng hiện nay tăng sử dụng thuốc chống viêm không steroid do: nhu cầu nâng cao chất lượng cuộc sống, kiến thức của thầy thuốc được nâng cao và thị trường có nhiều thuốc mới. Mặc dù có lợi ích lớn, phạm vi sử dụng ngày càng rộng nhưng việc dùng thuốc bị giới hạn do một số yếu tố nguy cơ gây tác dụng phụ của thuốc. 2. Các nhóm thuốc chống viêm đang sử dụng. Các thuốc có cấu trúc hoá học khác nhau, nhưng đều có chung một số đặc điểm như trên. Trong lâm sàng có nhiều cách phân loại. 2.1. Phân loại theo dược động học của thuốc: Dựa vào thời gian bán thải trừ của thuốc, Sanz và Alboukrek đề nghị phân làm 3 nhóm nhỏ: - Thời gian bán thải trừ ngắn. - Thời gian bán thải trừ trung bình. - Thời gian bán thải trừ dài. Bảng phân loại thuốc chống viêm không steroid theo dược động học. Nhóm Tên thuốc Thời gian bán thải trừ Số lần/ngày Thời gian bán thải ngắn Aspirin Tolmetin Diclofenac Flufenamic acid Ketoprofen Salicylate Ibuprofen Fenoprofen Tiaprofenic acid Etodolac Flubiprofen Lornoxicam Indomethacin 0,25 1,0-6,8 1,1 1,4-9,0 1,8 2,0-15 2,1 2,5 3,0 3,0-6,5 3,8 4 4,6 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 3 - 4 Thời gian bán thải trừ trung bình Fenbufen Diflunisal Naproxen Sulindac Meloxicam Nabumetone Tenidap 11 13 14 14 20 26 20- 30 2 - 3 2 - 4 2 2 - 4 1 1 1 Thời gian bán thải trừ dài Piroxicam Tenoxicam Phenylbutazone 40 - 45 60 - 75 68 1 1 1 Nhóm thuốc có thời gian bán hủy ngắn: phải dùng nhiều lần/ngày (ít nhất 3 lần/ngày) để duy trì nồng độ có tác dụng của thuốc. - Thuận tiện khi điều trị đau, viêm cấp tính, đợt điều trị ngắn ngày. - Không thuận tiện khi dùng cho bệnh nhân bị bệnh mạn tính, thường hay có tác dụng phụ. * Nhóm thuốc có thời gian bán hủy trung bình: thuận tiện hơn khi sử dụng 1-2 lần/ngày, ít có tích lũy thuốc. * Nhóm thuốc có thời gian bán hủy dài, chỉ cần dùng thuốc một lần/ngày đủ duy trì nồng độ có tác dụng của thuốc. Nhưng có nguy cơ tích lũy thuốc nhất là bệnh nhân già, có hội chứng suy thận, hoặc suy gan. 2.2. Phân loại theo cấu trúc hoá học: 2.2.1. Dẫn chất axit carboxylic: 2.2.1.1. Salicylic axit và esters: aspirin, diflunisal. 2.2.1.2. Axit acetic: Diclofenac Tolmetil Aceclofenac Fentiazac Edotolac Fenbuen Indomethacin Nabumeton Sulindac Acemethacin Ketorolac 2.2.1.3. Axit Propionic: Flubiprofen Naproxen Ketoprofen Fenoprofen Oxaprorin Indoprofen Suproxen Pirproxen Tiaprofenic acid Loxoproxen Ibuprofen [...]... Nhóm không acid: Tiaramide, proquazone, bufexamac, epirizone, tinoridin 2.3 Phân loại theo cơ chế tác dụng: chia 2 nhóm - Nhóm thuốc chống viêm kinh điển - Nhóm thuốc ức chế chọn lọc COX2 3 Cơ chế tác dụng của các thuốc chống viêm không steroid 3.1 Cơ chế tác dụng chung của các thuốc chống viêm: Cơ chế tác dụng của các thuốc chống viêm không steroid là cơ chế tổng hợp có nhiều yếu tố tham gia Từng thuốc. .. tác dụng và cơ chế tác dụng phụ của các thuốc Sơ đồ cơ chế tác dụng của các thuốc chống viêm (theo quan niệm mới) từ 1991 đến nay - Các đại thực bào - Các tế bào hoạt dịch - Phản ứng viêm - PGE2 - Thuốc có tác dụng ức chế chọn lọc COX2 có tác dụng chống viêm cao nhưng ít có tai biến, ngược lại thuốc ức chế COX1 là chủ yếu thì tỉ lệ, mức độ biến chứng nặng hơn - Đánh giá mức độ chọn lọc của thuốc chống. .. vong do hội chứng gan thận nên thuốc đã bị loại khỏi thị trường Do đó khi dùng thuốc chống viêm không steroid cần theo dõi men transaminase định kì 4.6 Tác dụng chống đông máu: Thuốc chống viêm không steroid có thể có 2 loại tác dụng chống đông - Chống ngưng kết tiểu cầu do tác dụng ức chế các protaglandin cần thiết để hoạt hoá tiểu cầu Vì tiểu cầu không có mitochondria và không thể tổng hợp bổ sung men... trên lý thuyết COX2 -các thuốc ức chế chọn lọc COX2 đã được nghiên cứu và áp dụng trong lâm sàng Hiện nay thống nhất dùng tên thuốc chống viêm không steroid ức chế chọn lọc COX2 để chỉ những thuốc có tác dụng điều trị tương đương các thuốc chống viêm kinh điển nhưng ít có biến chứng trên ống tiêu hoá Các tên gọi ức chế chuyên biệt, các coxib không phản ánh được đầy đủ bản chất của các thuốc thuộc nhóm... được coi là nguy cơ: - Dùng thuốc liên quan với thức ăn - Rượu - Nhiễm H pylori - Thuốc lá - Phẫu thuật 4.3 Cơ chế bệnh sinh tổn thương ống tiêu hoá do thuốc chống viêm không steroid: Sơ đồ cơ chế bảo vệ niêm mạc dạ dày và vai trò của prostaglandin Sơ đồ cơ chế tổn thương ống tiêu hoá do thuốc chống viêm không steroid ( Schoen-vender 1989) - Hầu hết các thuốc chống viêm không steroid đều là axit hữu cơ... thuộc vào quyết định của người thầy thuốc gồm - Chỉ định: dùng thuốc - Liều lượng thuốc: liều càng cao nguy cơ tai biến càng nhiều - Thời gian dùng thuốc: thời gian càng kéo dài, nguy cơ tai biến càng cao - Loại thuốc được lựa chọn - Sự phối hợp với các thuốc khác: Thuốc chống đông Corticoid Các thuốc chống viêm không steroid khác - Tự ý bệnh nhân dùng thuốc không có sự chỉ dẫn của bác sĩ 4.2.3... việc giảm các triệu chứng của viêm - Thay đổi cơ chất của viêm: thuốc làm thay đổi cấu trúc phân tử của các thành phần tổ chức làm ngăn cản sự tham gia của chúng vào phản ứng viêm - Tác dụng lên các tế bào sợi non làm giảm sự tổng hợp các sợi collagen do đó hạn chế sự xơ hoá sau viêm 3.2 ức chế sinh tổng hợp prostaglandin: - Năm 1971, Sir-J.Vane cho rằng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid. .. với các thuốc chống viêm khác Thiếu máu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu ít gặp khi dùng các thuốc chống viêm không steroid nhưng phenylbutazon hay gây ra tác dụng phụ này Những biến chứng này đôi khi dẫn đến tử vong nhất là ở người già trên 60 tuổi Dùng salicylate có thể gây ù tai, điếc, khi quá liều có nhiều triệu chứng thần kinh, nặng hơn dẫn đến hôn mê và tử vong Quá liều của các thuốc chống viêm. .. do aspirin là không hồi phục nên dẫn đến giảm ngưng kết tiểu cầu dưới tác dụng của các kích thích Tác dụng ức chế ngưng kết tiểu cầu của aspirin kéo dài 10-12 ngày cho đến khi hình thành các tiểu cầu mới chưa tiếp xúc với aspirin thay cho các tiểu cầu đã bị ức chế Đặc tính này được sử dụng đề phòng huyết khối và tắc mạch với liều thấp (80mg/ngày) Ngược lại các thuốc chống viêm không steroid khác ức... tuần, nhưng các thuốc khác chỉ cần ngừng trước mổ bằng khoảng thời gian để thuốc đào thải hết khỏi cơ thể Ví dụ: tolmotil, ibuprofen có thời gian bán hủy cần ngưng thuốc trước mổ 24 giờ vì thuốc đã đào thải hết và không còn tác dụng chống ngưng kết tiểu cầu 4.7 Các tác dụng phụ khác: Những tác dụng phụ ít gặp hơn đó là các dạng phản ứng da, các dạng ban, hội chứng tăng nhậy cảm với aspirin như viêm mũi, . lọc COX2. 3. Cơ chế tác dụng của các thuốc chống viêm không steroid. 3.1. Cơ chế tác dụng chung của các thuốc chống viêm: Cơ chế tác dụng của các thuốc chống viêm không steroid là cơ chế tổng. Sử dụng các thuốc chống viêm không Steroid 1. Đại cương. 1.1. Khái niệm: Các thuốc chống viêm không steroid là một nhóm gồm nhiều thuốc khác nhau về cấu trúc hoá học, nhưng không. xeto -steroid và không có tác dụng hormon. Nhóm thuốc chống viêm không steroid có những đặc điểm chung. . Tác dụng chống viêm không đặc hiệu, có khả năng ức chế bất kỳ quá trình viêm nào mà không