HYPERIUM (Kỳ 2) Đào thải : Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận : 65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần. Thời gian bán hủy là 8 giờ : thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì một cách đáng kể trong 24 giờ sau lần dùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị với liều 1 mg mỗi ngày. Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ 3 ; nghiên cứu về nồng độ trong huyết tương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc. Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định. - Ở người già : các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ. - Ở người bị suy gan : thời gian bán hủy là 11 giờ. - Ở người bị suy thận : do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ. CHỈ ĐỊNH Tăng huyết áp. CHỐNG CHỈ ĐỊNH - Tình trạng trầm cảm nặng. - Suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), do thận trọng vì hiện nay chưa có nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ. Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột quỵ, nhồi máu cơ tim) khi dùng thuốc phải được kiểm tra y khoa đều đặn. Không nên uống rượu trong thời gian điều trị. Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em. Lái xe và điều khiển máy móc : Các nghiên cứu so sánh với giả dược không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hợp vượt quá liều này hay có phối hợp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo trước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ. LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ Như đối với các thuốc mới được lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi. Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú. TƯƠNG TÁC THUỐC Không nên phối hợp : - IMAO. - Thuốc chống trầm cảm 3 vòng : phải thật thận trọng khi phối hợp, tác động trị tăng huyết áp của rilmenidine có thể bị đối kháng một phần. Có thể phối hợp : - Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hợp : thuốc trị tiểu đường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế calci, ức chế men chuyển. TÁC DỤNG NGOẠI Ý Ở liều 1 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, các tác dụng ngoại ý xảy ra với tần suất tương tự như ở nhóm dùng giả dược. Ở liều 2 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, so sánh với clonidine liều 0,15-0,3 mg/ngày hay amethyldopa liều 500-1000 mg/ngày, các tác dụng ngoại ý được ghi nhận xảy ra với tần suất ít hơn đáng kể so với của clonidine và amethyldopa. Các tác dụng ngoại ý hiếm khi xảy ra, lành tính và chỉ thoáng qua khi dùng ở liều điều trị, bao gồm : suy nhược, đánh trống ngực, mất ngủ, buồn ngủ, mệt khi gắng sức, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, nổi ban ; ngoại lệ : lạnh đầu chi, hạ huyết áp tư thế, rối loạn dục năng, lo âu, hội chứng trầm cảm, ngứa, phù, chuột rút, nôn, mửa, bốc hỏa. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Liều khuyến cáo là 1 viên mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng. Trường hợp chưa đạt kết quả điều trị như mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn. Thuốc có thể dùng được cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp. Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Phải dùng thuốc liên tục. QUÁ LIỀU Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Các triệu chứng dự kiến có thể là bị hạ huyết áp và rối loạn sự tập trung. Việc trị liệu ngoài biện pháp rửa dạ dày có thể dùng các thuốc giống giao cảm. Thuốc ít được thẩm phân. . HYPERIUM (Kỳ 2) Đào thải : Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận : 65% liều dùng được bài tiết