CEPODEM (Kỳ 1) RANBAXY Viên nén 100 mg : vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ. Viên nén 200 mg : vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ. Hỗn dịch uống 50 mg/5 ml : chai 60 ml. Hỗn dịch uống 100 mg/5 ml : chai 60 ml. THÀNH PHẦN cho 1 viên Cefpodoxime proxetil, tương đương Cefpodoxime 100 mg cho 1 viên Cefpodoxime proxetil, tương đương Cefpodoxime 200 mg cho 5 ml hỗn dịch Cefpodoxime proxetil, tương đương Cefpodoxime 50 mg cho 5 ml hỗn dịch Cefpodoxime proxetil, tương đương Cefpodoxime 100 mg MÔ TẢ Cefpodoxime proxetil là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 phổ kháng khuẩn rộng dùng đường uống. Đây là tiền dược của cefpodoxime. Cefpodoxime proxetil có cấu trúc hóa học là RS-1-(isopropoxycarbonyloxy) ethyl(+)-6R,7R-7- (2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((Z)-methoxyimino) acetamido)-3-methoxymethyl-8- oxo-5thia-1-azabicyclo (4.2.0) oct-2-ene-2 carboxylate. Công thức phân tử của Cefpodoxime proxetil là C 21 H 27 N 5 O 9 S 2 và khối lượng phân tử là 557,61. DƯỢC LỰC Cơ chế tác động : Tác dụng kháng khuẩn của Cefpodoxime thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzymes transpeptidase gắn kết màng ; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của thành tế bào vi khuẩn. Phổ kháng khuẩn : Cefpodoxime proxetil có tác dụng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc ổn định đối với b-lactamases. Phổ kháng khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus ngoại trừ Staphylococci đề kháng methicillin, Streptoccocus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae và Streptococcus spp. khác (Nhóm C, F, G). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với cefpodoxime bao gồm các chủng sinh b-lactamase và không sinh b-lactamase của H. influenzae, H. para- influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Citrobacter diversus. Cefpodoxime cũng hiệu quả đối với Peptostreptococcus spp. Thử nghiệm độ nhạy cảm : Kết quả thử nghiệm bằng cách sử dụng một đĩa khuếch tán 10 mg được giải thích như sau : Đường kính (mm) Đánh giá >= 21 Nhạy cảm (S) 18-20 Nhạy cảm trung bình (I) <= 17 Đề kháng (R) DƯỢC ĐỘNG HỌC Sau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu và thủy phân nhanh thành cefpodoxime. Trong các tế bào biểu mô ở ruột nhóm ester được giải phóng do đó chỉ có cefpodoxime đi vào máu. Sau khi dùng liều 100 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1,4 mg/ml đạt được trong khoảng 2 giờ. Khi được uống cùng với thức ăn, mức độ hấp thu và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng lên ; diện tích dưới đường cong AUC tăng 33% ở các con vật nuôi. Thuốc được gắn kết với protein huyết tương khoảng 29%. Nồng độ cefpodoxime trong các mô thay đổi tùy các liều khác nhau của cefpodoxime proxetil theo bảng dưới đây : Nồng độ của Cepodem tại các mô : Liều lượng Mô Nồng độ mg/g 100 mg Amiđan 0,24 200 mg Phổi 0,63 200 mg Nốt bỏng ở da 1,6 In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime. Khỏang 33% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 2,8 giờ. . CEPODEM (Kỳ 1) RANBAXY Viên nén 100 mg : vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ. Viên nén 200 mg : vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ mô thay đổi tùy các liều khác nhau của cefpodoxime proxetil theo bảng dưới đây : Nồng độ của Cepodem tại các mô : Liều lượng Mô Nồng độ mg/g 100 mg Amiđan 0,24 200 mg Phổi 0,63 200 mg Nốt