AVELOX (Kỳ 1) BAYER PHARMA Viên bao phim 400 mg : hộp 5 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Moxifloxacin hydrochloride 436,8 mg Tương đương : Moxifloxacin 400 mg DƯỢC LỰC Moxifloxacin là thuốc kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone hoạt phổ rộng và có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn do cản trở men topoisomerase II và IV. Topoisomerase là những men chủ yếu kiểm soát về định khu (topology) của DNA và giúp sự tái tạo, sửa chữa và sao chép DNA. Vi sinh học : In vitro, moxifloxacin có tác dụng chống lại đa số các vi khuẩn gram dương và gram âm. Moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn nhờ ức chế men topoisomerase II (DNA gyrase) và topoisomerase IV rất cần thiết cho việc tái tạo, sao chép, sửa chữa và tái kết hợp DNA của vi khuẩn. Nhờ có nửa C8-methoxy góp phần gia tăng tác dụng diệt khuẩn và giảm sự chọn lọc các đột biến gây đề kháng thuốc của vi khuẩn gram dương so với nửa C8-H. Cơ chế tác dụng của quinolones, bao gồm cả moxifloxacin, khác với cơ chế tác dụng của macrolides, b-lactam, aminoglycosides hoặc tetracyclines ; do đó, các vi khuẩn đề kháng với các thuốc này có thể vẫn nhạy cảm với moxifloxacin và các quinolones khác. Không có đề kháng chéo giữa moxifloxacin và những kháng sinh thuộc các nhóm khác. Người ta thấy có đề kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinolones khác chống lại vi khuẩn gram âm. Tuy nhiên, vi khuẩn gram dương kháng với các fluoroquinolones khác có thể vẫn nhạy cảm với moxifloxacin. Moxifloxacin có hoạt tính lên đa số các dòng vi khuẩn sau trong cả in vitro và nhiễm khuẩn trên lâm sàng được đề cập trong phần Chỉ định : Vi khuẩn gram dương hiếu khí : Staphylococcus aureus (chỉ những chủng nhạy cảm methicillin), Streptococcus pneumoniae (chỉ những chủng nhạy cảm penicillin). Vi khuẩn gram âm hiếu khí : Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Những vi sinh vật không điển hình : Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Một số dữ liệu in vitro khác cũng đã được thực hiện, tuy nhiên ý nghĩa lâm sàng chưa rõ. Theo những nghiên cứu in vitro này, moxifloxacin cho thấy với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) 2 mg/ml hoặc thấp hơn có tác dụng chống lại đa số (>= 90%) các dòng vi khuẩn sau, tuy nhiên, độ an toàn và tính hiệu quả của moxifloxacin trong điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn trên lâm sàng do những vi khuẩn này chưa được xác định trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng tốt và đầy đủ : Vi khuẩn gram dương hiếu khí : Streptococcus pneumoniae (chủng đề kháng penicillin), Streptococcus pyogenes. Vi khuẩn gram âm hiếu khí : Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis. Vi khuẩn kỵ khí : Fusobacterium species, Peptostreptococcus species, Prevotella species. Thử nghiệm độ nhạy cảm : Kỹ thuật pha loãng : Dùng các phương pháp định lượng để xác định nồng độ ức chế tối thiểu có tác dụng diệt khuẩn (MIC). Nồng độ ức chế tối thiểu này giúp ước lượng độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với các hoạt chất kháng khuẩn. Nên xác định MIC bằng cách dùng các xét nghiệm tiêu chuẩn. Các xét nghiệm này dựa vào phương pháp pha loãng 1 (thạch hoặc nước canh cấy) hoặc tính tương đương với nồng độ cấy tiêu chuẩn và nồng độ bột thuốc moxifloxacin tiêu chuẩn. Các giá trị MIC sẽ được đánh giá theo các tiêu chuẩn sau : Đối với thử nghiệm chủng Enterobacteriaceae và Staphylococcus : MIC (mg/ml) Đánh giá <= 2,0 Nhạy cảm (S) 4,0 Trung gian (I) >= 8,0 Đề kháng (R) Đối với thử nghiệm chủng Haemophilus influenzae và Haemophilus parainfluenzae a . MIC (mg/ml) Đánh giá <= 1,0 Nhạy cảm (S) a Tiêu chuẩn đánh giá này chỉ áp dụng với thử nghiệm nhạy cảm vi pha loãng nước canh cấy với Haemophilus influenzae và Haemophilus parainfluenzae bằng môi trường thử nghiệm Haemophilus 1 . Hiện tại chưa có dữ liệu nào nói về những dòng đề kháng, điều này loại bỏ bất cứ kết quả đánh giá nào khác với "Nhạy cảm". Những dòng có kết quả MIC nghi ngờ "không nhạy cảm" nên gửi đến phòng xét nghiệm tham khảo để thực hiện thêm các thử nghiệm khác. Đối với thử nghiệm Streptococcus pneumoniae b : MIC (mg/ml) Đánh giá <= 1,0 Nhạy cảm (S) 2,0 Trung gian (I) >= 4,0 Đề kháng (R) b Tiêu chuẩn đánh giá này chỉ áp dụng cho thử nghiệm nhạy cảm vi pha loãng nước canh cấy Mueller-Hinton có điều chỉnh cation với máu ngựa ly giải 2- 5%. . AVELOX (Kỳ 1) BAYER PHARMA Viên bao phim 400 mg : hộp 5 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Moxifloxacin