ALPHAGAN (Kỳ 1) A L L E R G A N thuốc nhỏ mắt 0,2% : lọ 5 ml, lọ 10 ml. THÀNH PHẦN cho 1 ml Brimonidine tartrate 2 mg tương đương : Brimonidine base (1,32 mg) (Benzalkonium chloride) (0,05 mg) (pH) (6,3 - 6,5) Tá dược không có hoạt tính : c ồn p olyvinyl, natri chloride, natri citrate, acid citric, nước cất tiệt khuẩn. DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng : Alphagan là chất chủ vận tại thụ thể a 2 -adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơ chế tác dụng kép : vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc - màng bồ đào. Nghiên cứu lâm sàng : Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù. Alphagan làm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hô hấp. Nghiên cứu lâm sàng có so sánh với timolol 0,5%, kéo dài trong một năm, thấy Alphagan làm hạ nhãn áp 4-6 mmHg so với hạ 5 mmHg ở timolol. Có 8% bệnh nhân bỏ cuộc do không kiểm soát được đầy đủ nhãn áp, trong số đó có 30% bỏ cuộc trong tháng đầu. Khoảng 20% phải ngưng thuốc do tác dụng ngoại ý. DƯỢC ĐỘNG HỌC Sau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,2% vào mắt từ 1-4 giờ, thuốc sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm dần, thời gian bán thải T 1/2 khoảng 3 giờ. Ở người, brimonidine chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính qua nước tiểu, dưới dạng hoạt chất không bị biến đổi và các chất chuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của brimonidine đánh dấu được thải trong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu. CHỈ ĐỊNH Alphagan được chỉ định để làm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucome góc mở hoặc tăng nhãn áp. Tác dụng làm hạ nhãn áp của thuốc này sẽ giảm đi ở một số bệnh nhân sau một thời gian dùng thuốc, do đó cần theo dõi chặt chẽ. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chống chỉ định dùng Alphagan ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc. Không dùng đồng thời Alphagan với các thuốc ức chế monoamino-oxidase (IMAO). CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Mặc dầu Alphagan có tác dụng rất yếu trên huyết áp người bệnh, nhưng cũng phải thận trọng khi dùng ở người sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng. Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của Alphagan trên người suy gan, suy thận, nên cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này. Cần thận trọng khi dùng Alphagan ở người bệnh trầm cảm, suy não, suy mạch vành, có hiện tượng Raynaud, hạ huyết áp tư thế, viêm tắc nghẽn mạch máu. Trong quá trình nghiên cứu, thấy có mất tác dụng thuốc ở một vài bệnh nhân. Tác dụng làm hạ nhãn áp khi dùng Alphagan dưới dạng dung dịch nhỏ mắt trong tháng điều trị đầu tiên không phải luôn luôn phản ánh sự giảm nhãn áp khi dùng dài hạn. Với người bệnh mà nhãn áp vẫn chưa được cân bằng trở lại khi nhỏ thuốc 2 lần mỗi ngày, thì có thể nhỏ thêm một giọt vào buổi chiều. Người bệnh muốn hạ nhãn áp bằng thuốc này cần được theo dõi nhãn áp thường kỳ. Chất bảo quản trong Alphagan là benzalkonium chloride có thể bị hấp thu qua kính tiếp xúc mềm. Người bệnh nếu đặt kính tiếp xúc mềm cần được hướng dẫn để chờ ít nhất 15 phút sau khi nhỏ Alphagan rồi mới đặt kính tiếp xúc mềm. . ALPHAGAN (Kỳ 1) A L L E R G A N thuốc nhỏ mắt 0,2% : lọ 5 ml, lọ 10 ml. THÀNH PHẦN cho 1 ml Brimonidine. dễ bị mù. Alphagan làm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hô hấp. Nghiên cứu lâm sàng có so sánh với timolol 0,5%, kéo dài trong một năm, thấy Alphagan làm. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chống chỉ định dùng Alphagan ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc. Không dùng đồng thời Alphagan với các thuốc ức chế monoamino-oxidase