TÍNH CỦA CHÚNG BẰNG CÁCH THAY ĐỔI CẤU HÌNH
Hoạt độ của enzym được điều khiển bằng chất ức chế Các chất ức chế khác nhau có thể liên kết với enzym, làm chậm tốc độ của phản ứng. Một vài chất ức chế có sẵn trong tế bào, một số khác do từ bên ngoài. Các chất ức chế có sắn trong tế bào thì điều khiển quá trình chuyển hóa, còn từ bên ngoài thì có thể do điều trị bệnh.Có một vài chất ức chế enzym băang cách gắn vào nó.Một vài hiệu quả do chúng tạo ra tức là chúng có thể trở thành tự do.Sự chuyển hóa có sự tham gia của nhữngchất có sẵn trong tế bào làm tăng tốc độ phản ứng enzym.
hình6.19:cơ chế điều hòa dị thể của enzyme. Chất ức chế không thuận nghịch
Một số chất ức chế liên kết với enzym tại trung tâm hoạt động, nó sẽ liên tục ức chế hoạt động của enzym . Ở phần đầu của chương chúng tôi đã mô tả Aspirin, một chất có nhóm acetyl ảnh hưởng tới serine tại vị trí hoạt động của cylooxydase, ngăn cản serin tham gia xúc tác. Một vài ví dụ về chất ức chế không thuận nghịch làDIPF, nó cũng phản ứng với serin. DIPF là chất ức chế của enzym acetylcholinase, một enzym cần thiết cho truyền xung đông thần kinh của tế bào thần kinh đến tế bào khác.Bởi vì ảnh hưởng của DIPF đến acetylcholinase.DIPF và các chất tương tự như nó đã được phân loại goi là gây độc thần kinh. Một trong số chúng là Sarin, đã được sử dụng trong tấn công đường ngầm TOKYO 1995. Việc sử dụng rông rãi thuốc trừ sâu malathion, là dẫn xuất của DIPF mà nó sẽ ức chế acetylcholinase của côn trùng, chứ không phải enzym mammalian.
Chất ức chế thuận nghịch Không phải tất cả các chất ức chế đều là không thuận nghịch. Một vài chất ức chế liên kết không đồng hóa trị tại trung tâm hoạt động chưa đủ làm thay đổi trung tâm hoạt động.Trong khi có một chất có trong trung tâm hoạt động thì cơ chất không thể vào trung tâm hoạt động. Vì vậy chất ức chế kéo dài thời gian hoạt động của enzym, ngăn cản phản ứng xảy ra. Chất đó gọi là ức chế thuận nghịch. Bởi vì chúng cạnh tranh với cơ chất tại trung tâm hoạt động.Khi nồng độ các chất ức chế giảm xuống, nó sẽ bị loại khỏi trung tâm hoạt động , khi đó enzym hoạt động trở lại.
Enzymsuccunate dehydrogenase là một chất ức chế thuận nghịch.Enzym này được tìm thấy ở ty thể, xúc tác chuyển hóa succinate thành fumarate.Chất ức chế thứ 3, oxaloacetat
tương tự như succinate.(thiue).Một enzym không thể gắn succinate cho đến khi oxaloacetat ra khỏi trung tâm hoạt động của enzym, nó có thể xuất hiện nhiều cơ chất thêm vào. Một vài chất ức chế không kết hợp với trung tâm hoạt động của enzym gọi là chất ức chế không cạnh tranh. Chất ức chế không cạnh trạnh chỉ liên kết tại một vị trí trong trung tâm hoạt động.Liên kết của chúng là thích hợp với enzym bằng cách thay đổi trung tâm hoạt động của enzym.Trong trường hợp này cơ chất vẫn liên kết với trung tâm hoạt động nhưng tốc độ tạo sản phẩm giảm xuống.Chất ức chế không cạnh tranh giống chất ức chế cạnh trạnh, chúng có những mặt tích cực.
hình6.18 : Ức chế thuận nghịch : a) ức chế cạnh tranh : gắn tạm thời với vị trí hoạt hoá enzyme, ví dụ enzyme succinate dehydrogenase, oxaloacetate là chất ức chế cạnh tranh với cơ chất succinate b) ức chế không cạnh tranh : gắn tạm thời tại 1 vị trí hoạt hóa khác của enzyme, nhưng vẫn bất hoạt chức năng enzyme.