Điều chế CH 2 OH
BETHAMETHASON CH 2 OH
O HO OH O F H H CH3 C22H29FO5 P.t.l..392.5
Tên khoa học: 9-fluoro-11b,17,21- trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion
Điều chế
Bán tổng hợp từ acid desoxycholic.
Tính chất
Bột kết tinh trắng hay gần như trắng vị đắng. Không tan trong nước, khá tan trong dung môi ethanol tuyệt đối, rất ít tan trong methylen clorid.
Độ quay cực riêng: + 118 đến + 126
Kiểm nghiệm
Định tính
Phổ IR; sắc ký lớp mỏng
Độ hấp thu ở 419nm (sau khi cho phản ứng với phenylhydrazin/H2SO4 đậm đặc). Phản ứng màu với H2SO4 đậm đặc.
Thử tinh khiết
Chế phẩm phải đạt các tiêu chuẩn về: năng suất quay cực, tạp chất liên quan, giảm khối lượng do sấy khô.
Định lượng
Đo UV ở bước sóng 238,5 nm (trong alcol)
Công dụng
Xem phần công dụng chung của các glucocorticoid. Dạng sử dụng:
- betamethason (viên nén 0,5-1mg; dung dịch uống 0,05%).
- betamethason phosphat dinatri (viên nén 0,5mg; ống tiêm 4mg; dung dịch dùng qua đường trực tràng 5mg/liều).
Liều dùng Uống: 0,5-5 mg/ngày Tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp: 4-20 mg Bảo quản: bảng B FLUOCINOLON ACETONID CH2OH O HO O O F H H O fluocinolon acetonid CH3 CH3 F 16 C24H30F2O6 P.t.l: 452,5
Tên khoa học: 6α,9α-difluoro-11β,21-dihydroxy-16α,17-isopropylidenedioxypregna- 1,4-dien -3,20- dion
Tính chất
Bột tinh thể trắng hoặc gần như trắng. Không tan trong nước; tan trong alcol khan và trog aceton. Bảo quản tránh ánh sáng.
Độ quay cưc riêng: + 100 đến + 104
Kiểm nghiệm
Định tính
Phổ IR, sắc ký lớp mỏng
Thử tinh khiết
Chế phẩm phải đạt tiêu chuẩn về: góc quay cực riêng, tạp chất liên quan,độ hấp thu thu ở 345nm, giảm khối lượng do sấy khô.
Định lượng
- độ hấp thu ở 238nm (dung môi alcol).
-Tạo màu với dung dịch triphenyltetrazolium clorid và tetramethylammonium hydroxyd và đo độ hấp thu ở bước sóng 485 nm.
Tác dụng dược lý
Fluocinolon là corticoid dùng ngoài nó kết hợp được các tác dụng chống viêm chống ngứa và co mạch.
Chỉ định
Fluocinolon acetonid được chỉ định cho các bệnh ngoài da: - Eczema: eczema hình đĩa, eczema dị ứng, eczema tiết bã
- Bệnh da: viêm da dị ứng, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh, vẩy nến.
Dạng dùng
Kem, gel, thuốc mỡ, dung dịch dùng ngoài 0,01%, 0,025%, 0,05%.
Liều dùng
Bôi một lớp mỏng lên da bị bệnh 2-4 lần/ngày Bảo quản: bảng B