Hesperidin là một hợp chất bioflavanoid tự nhiên, một loại hoạt chất quý, được sử dụng rộng dãi trong bào chế nhiều loại thuốc, biệt dược và thực phẩm chức năng. Hesperidin có tác dụng kháng viêm, chống ôxy hóa, chống dị ứng, chống ung thư, kháng vi sinh vật (vi khuẩn, nấm, vi rút..), giảm đau, hạ sốt, chống độc, chống loãng xương và đặc biệt khi dùng phối hợp với vitamin C có tác dụng cộng hưởng và hỗ trợ hấp thụ vitamin C rất tốt.[154]
Hesperidin thuộc vào nhóm các hợp chất Flavonoit. Các Flavonoit là một nhóm lớn các hợp chất polyphenol tự nhiên, khối lượng phân tử thấp, phân bố rộng rãi trong thực vật. Chúng là sản phẩm của quá trình chuyển hóa thứ cấp trong cây qua con đường Shikimate và chuyển hóa phenylpropanoid. Flavonoit là một trong những nhóm hợp chất có hoạt tính sinh học quan trọng nhất và đáng chú ý nhất. Cho đến nay, hơn 4.000 hợp chất Flavonoit đã được phân lập và xác định cấu trúc. Nhiều hợp chất trong nhóm này đã được sử dụng làm thuốc và thực phẩm chức năng nhờ có tác dụng kháng viêm, chống ôxy hóa, chống dị ứng, chống ung thư. Flavonoit có trong hầu hết các phần của thực vật bao gồm: trong quả, thân, lá, rễ và hoa. Trong quả của các cây họ Cam nói chung các hợp chất Flavonoit tập trung chủ yếu ở lớp vỏ cùi (Albedo) và ở lớp vỏ dầu (Flavedo). Trong đó hesperidin tập trung chủ yếu ở lớp vỏ cùi dưới dạng kết tinh.[15]
Hesperidin là hợp chất Flavonoit chủ yếu trong vỏ quả cây họ Cửu lý hương (Rutaceace) thường được gọi là họ Cam và là những loại cây rất phổ biến, phân bố tại hầu hết các vùng sinh thái trong cả nước. Nhiều bộ phận của cây họ này được sử dụng làm thuốc trong y học cổ truyền để điều trị bệnh, đặc biệt là để chữa ho (phật thủ, trần bì). [14]
Trong y học hiện đại, thuốc bào chế từ hesperidin được sử dụng nhiều trong điều trị bệnh cao huyết áp và bệnh trĩ. Hiện nay trong y học lâm sàng người ta đang sử dụng nhiều loại thuốc và biệt dược được bào chế từ hesperidin để điều trị một số bệnh theo nhóm dược lý như sau (nhóm bệnh, tên thuốc, hãng sản xuất):[15]
+ Bệnh về hệ mạch (Vascular disorders): (Angiopan - Gentili, Italia; Circovenil - Wyeth, Tây Ban Nha; Daflon - Therapia, Đức; Varico Sanol Forte - Sanol, Đức);
+ Dòn mao mạch (Capillary fragility): (Cepevit-K - Darcy, Pháp);
+ Bệnh trĩ (Haemorrhoids): (Daflon 500 -Servier, Thụy Sĩ; Hamamelis complex -Blackmores, ôxtrâylia),
+ Bệnh thấp khớp và bệnh khớp (rheumatic and joint disorders): (Guaiacum complex - Blackmores, ôxtrâylia; Ostochort - Adenylchemic, Đức),
+ Thuốc bổ và thực phẩm chức năng (Vitamin C deficiency and dietary supplement): (HY-C - Solgar, Mỹ; Min-Detox-C - Eagle, ôxtrâylia),
+ Tổn thương da (skin trauma): (Proveno - Madaus, Đức; Ondascora -Servier, Pháp),
+ Bệnh phụ khoa (obstetric disorders): (Rubus complex - Blackmores, ôxtrâylia),
+ Viêm nướu răng (gingival inflammation): (Peridin-C - Hamilton, ôxtrâylia), + Bệnh bí đái và các bệnh về dạ dầy - ruột (fluid retention and gastrointestinal disorders: (Hepanephrol - Rosa Phytopharma, Pháp).
Nhiều loại thuốc trong số này đã và đang được sử dụng trong điều trị bệnh tại Việt Nam. Tuy nhiên, mặc dầu nước ta có nguồn nguyên liệu chứa hesperidin rất dồi dào nhưng hiện chưa có cơ sở nào sản xuất Hesperidin. [15]