4. Công thức 4: 2 HRZ/ 4RH (điều trị lao trẻ em)
ETHAMBUTOL HYDROCLORID
Công thức:
Bảng 5- Lao-phong/dh Ethambutol-tiếp
Tên khoa học: 2,2'-(Ethylendi-imino)di(butanol) dihydroclorrid
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị đắng, không mùi;
bền trong không khí, ánh sáng;
Tan trong nước, ethanol; khó tan trong dung môi hữu cơ khác.
Định tính:
- Tạo phức với Cu++: Dung dịch nước, thêm vài giọt CuSO4 5%; thêm từng giọt NaOH loãng: xuất hiện dần màu xanh lơ.
HMe Me Me N N H H H CH2OH CH2OH . 2HCl
- Dung dịch trong nước cho phản ứng của Cl-. - Sắc ký hoặc phổ IR, so với ethambutol chuẩn.
Định lượng: Tạo phức màu xanh lơ với CuSO4;
Đo độ hấp thụ ở 436 nm; so với ethambutol hydroclorid chuẩn:
Tác dụng:
Nhạy cảm trực khuẩn lao; đồng phân dextro hiệu lực cao nhất.
Chỉ định: Trong phác đồ phối hợp điều trị các thể lao.
Liều dùng: NL, TE, uống 15 mg/kg/24 h.
Tác dụng phụ: Nhẹ, chủ yếu gây rối loạn thị giác.
Chống chỉ định: Rối loạn thị giác; trẻ em < 5 tuổi.
Bảo quản: Đựng trong bao bì kín.
* Streptomycin sulfat, Rifampicin: Đã học ở Kháng sinh.
Do Mycobarterium leprae (TK Hansen, do Hansen phát hiện 1874); gây thương tổn thần kinh ngoại vi: tê bì, mất cảm nhận. Gây tổn thương các chi và da
(da sần sùi, cụt chân tay...)
Lây nhiễm: Khó lây, đường lây chủ yếu qua da;
Thời gian ủ bệnh: 2 đến 3 năm, có khi đến 10-20 năm.
Thuốc điều trị phong: Hiện đang dùng các loại:
1- Dẫn chất sulphon: Dapsone (DDS), Sutfoxon natri
SUTFOXON NATRI:
Bột màu trắng. Rất tan/nước. ít kích ứng đường tiêu hóa.
Liều điều trị phong: 330 mg/24 h.
Bảng 6-Phong/dh 2- Kháng sinh đặc trị: Rifampicin 3- D/c pyridin: SO2 HN NHCH2 CH2 NaO2S SO2Na NH2 N Pyridin N N CONH S C NH2 R
Isoniazid Ethionamid: R = -Et (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});
(Trị lao) Prothionamid: R = -Pr
Điều trị lao, phong.
4- Thuốc khác: Sultiren, clofazimin
Phương hướng điều trị phong:
- Phải phối hợp nhiều thuốc trong phác đồ điều trị (tránh VK kháng).
- Có thể áp dụng điều trị ngoại trú.
DAPSON
Tên khác: DDS (4,4'-diaminodiphenyl sulfon)
Tên khoa học:bis (4-aminophenyl) sulfon
Tính chất: Bột kết tinh màu trắng ánh vàng;
Khó tan trong nước; tan trong dung môi hữu cơ: ethanol, methanol,
aceton; tan trong dung dịch acid (hai nhóm amin I).
Định tính:
- Phản ứng amin thơm I (Ar-NH2): tạo phẩm màu nitơ (đỏ).
- Hấp thụ UV: MAX 260; 295 nm (dung dịch trong Me-OH); - SKLM, HPLC hoặc phổ IR, so với chuẩn.
Định lượng: Đo nitrit (dựa vào hai nhóm amin thơm I): N = M/2
Tác dụng:ức chế sự tạo màng tế bào vi khuẩn để vào nội bào.
Chỉ định:
- Bệnh phong: Phối hợp với Rifampicin, ethionamid….
SO2
NL, uống 100 mg/24 h. TE, uống 50 mg/24 h.
Bảng 7- phong/dh Dapson-tiếp
- Phòng sốt rét: NL, uống 100 mg/lần/tuần. Phối hợp với pyrimethamin.
Tác dụng phụ: Kích ứng đường tiêu hóa: nôn nao, viêm chảy máu...
Sai lệch công thức máu (loạn tạng máu).
Chống chỉ định: Thiếu máu, suy gan.
Bảo quản: Tránh ánh sáng. CLOFAZIMIN Công thức: Là phẩm màu iminophenazin. N N N NH CH(CH3)2 Cl Cl 1 2 4 5 6 8 9 10
Tên KH: 3-(p-Cloroanilino)-10-(p-clorophenyl)-2,10-dihydro-2-
-(isopropylimino) phenazine
Tính chất: Bột mịn mầu nâu đỏ. Không tan/ nước; tan rất ít/ cồn. (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});
Tác dụng: Kìm TK phong + một số Mycobacterium gây viêm da;
sinh khả dụng uống phụ thuộc vào kích thước hạt;
t1/2: 10 ngày (liều đơn); 25-90 ngày (uống nhiều ngày). Thuốc có thểvào bào thai và sữa mẹ.
Cơ chế t/d: Gắn vào DNA, ức chế sự nhân đôi tế bào VK.
Chỉ định: Các thể phong. Phác đồ của WHO, điều trị 12 tháng:
Clofazimin: 50 mg/24 h, trong 12 tháng;
Dapson: 100 mg/lần/24 h, trong 12 tháng;
Bổ sung: Rifampicin 600 mg + Clofazimin 300 mg /lần/tháng.
Giảm liều từ từ, tới liều duy trì thấp nhất hiệu qủa.
Dạng bào chế: Viên nang 500 mg.
Tác dụng KMM: Gây sẫm màu da, mắt; nước tiểu sẽ có màu đỏ;
Phụ nữ mang thai dùng clofazimin, trẻ sơ sinh mất màu da.
CCĐ và thận trọng : Người mẫn cảm với clofazimin.
Thận trọng với phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú.