HORMONE
1.Phân biệt thành phần & liều dùng của cá thuốc ngừa thai:
- Nhóm phối hợp Estrogene + Progestine.
- Nhóm chỉ có Progestine.
- Các nhóm ngừa thai khac.
2. Phân biệt cơ chế Td của các nhóm thuốc ngừa thai.
3. Nêu những dạng bào chế ngoài dạng viên uống.
4. Biết cách sử.dụng các dạng thuốc ngừa thai: (PO,tiêm, đặt, cấy…).
Thuốc ngừa thai HM
Thuốc uống tránh thai PH
(Combination-Oral-Contraceptives)
Gồm 2 loại
Thuốc tránh thai chỉ có Progestin
Thuốc uống tránh thai phối hợp
Được sử dụng rộng rãi nhất.
Thành phần: Gồm 1 Estrogen TH &1 Progesterone TH
Estrogen TH
Ethinyl estradiol
Progesterone TH
Norethindrone
Ethinodiol diacetat
Norgestrel ( levonorgestrel) Desogestrel
Norgestimate, drospiron
Viên phối hợp (VPH) liều cao (50 μg Estrogen) : - Vieân Ovral(0.5mg Levonorgestrel+50μgEestradiol).
- Hoạt tính Estrogen cao => thường dùng trường hợp chảy máu rỉ rỉ hay chảy máu giữa kỳ kinh do PO
VHP lieàu thaáp .
Viên phối hợp 1 pha liều thấp : Hàm lượng
Estrogen & Progestin không đổi từ viên đầu đến cuối Vổ 21 vieõn :Nordette(0.15mg Levonorgestrel+30μg
E.estradiol)
-Vổ 28 vieõn : New choice , ,marvelon,rigevidon…
Phân loại
VPH loại 2 pha :
Hàm lượng Estrogen không đổi , lượng Progestin thay đổi giữa 10 viên đầu &11 viên cuối .
- Vd: Vieõn Nelova vổ 21 vieõn .
10 V (0.5 mg Norethindrone + 35μg E.estradiol) 11 V (1 mg Norethindrone + 35μg E. estradiol)
VPH loại 3 pha:
Hàm lượng Estrogen hoặc Progestin hay cả hai thay đổi 3 lần.
- vd: Vieõn Triphasil : vổ 21 V
6V naâu ( 0.05 mg levonorgestrel +30μg E.estradiol) 5V traéng( 0.075mg levonorgestrel +40μgEestradiol) 10V vàng( 0.125mg levonorgestrel+30μgEestradiol - Mục đích của loại 3 pha là “ bắt chước “ chu kỳ
KN để nâng đỡNM TC chắc chắn hơn viên 2 pha.
- Ít Td phụ trên TM , ít rối loạn CH & giảm mụn.
Phân loại
VPH loại mới :
Estrotep : loại VHP nhiều pha,lượng Progestin cố định lượng Estrogen tăng dần từ 20μg - 35μg:
V 1-5(1mg Norethindron acetat +20μg E.estradiol) V 6-12 (1mg Norethindron acetat +30μgE. estradiol) V 13-21(1mg Norethindron acetat +35 μg E. estradiol) V 21-28 (Placebo)
Sự dần N0 Estrogen làm Td phụ do Estrogen lúc khởi đầu.
Mircette :Loại 2 pha mới :
- 21 V ( 0.1 mg desogestrel + 20 μg E. estradiol ) - 02 V Placebo
- 05 V Estrogen 10 μg.
ệu ủieồm :
- Khoâng caàn theâm 10 μg Estrogen hay BPTTDP khi queân uoáng 1-2 vieân thuoác .
5V Estrogen 10 μg có lợi cho các PN hay thay đổi tính khí trong 7 ngày dùng viên Placebo ,do thiếu Estrogen.
- Ít gây dung nạp Glucose,không thay đổi Cholesterol toàn
1.Ngăn rụng trứng :
- Liều cao Estrogen ức chế phóng thích FSH =>
nang trứng Ko phát triển .
- Progesterone ức chế phóng thích LH => ngăn phóng noãn .
2.Ngăn trứng gắn vào NMTC :
- Estrogen & Progesterone làm thay đổi NMTC , tác động trên sự co bóp cơ TC & vòi trứng => cản trở sự thụ tinh & gắn trứng .
3.Hạn chế sự di chuyển của tinh trùng :
- Progesterone làm cổ TC bài tiết chất nhầy đặc &
ít => hạn chế xâm nhập tinh trùng vào lòng TC .
TL:Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology © 2000 Thieme
Chổ ủũnh & choỏng chổ ủũnh
Chổ ủũnh
Tất cả PN trong độ tuổi sinh đẻ đều có thể dùng (trừ các trường hợp CCĐ)
Choỏng chổ ủũnh
Beọnh PK .
Tiền sử các bệnh :
- Viêm tắc TM . Rối loạn đông máu . - Bệnh MM não .
- Có khối U lành tính hay K vú.
- U xô TC.
Bệnh toàn thân : Lao,ĐTĐ,Basedow, sỏi mật Kgan ,xơ gan,cao HA,đau nửa đầu .
Cho con buù .
PN > 40 tuổi hút thuốc lá .
- Nôn , buồn nôn , cân, căng ngực, nám da do sắc tố da . - Rối loạn KN : chảy máu giữa chu kỳ,vô kinh ..
- Huyeát khoái .
- nguy cơ bệnh TM : thường gặp ở PN > 35t & hút thuốc lá . - HA .
-Rối loạn CH: Estrogen làm HDL & LDL , ngược lại Progestin làm HDL & LDL
- nguy cơ sinh U lành ở gan (hiếm gặp), vàng da ứ mật . - Đau nửa đầu , trầm cảm .
Tương tác thuốc
Một số thuốc gây cảm ứng men gan làm CH mất Td ngừa thai cuûa thuoác :
- Phenobarbital , Phenytoin ,Carbamazepin,Rifampin, Rifabutin Các thuốc làm biến đổi VK đường ruột làm thải trừ
Estrogen & Progestin qua phaân : Ampicilline, Neomycine , Tetracyline, Penicilline ,Chloramphenicol, Nitrofurantoine…
Các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng : IMAO làm độc tính của thuốc đối với gan
Cách uống viên PH
Vỉ 21 viên Có 3 cách dùng:
-PO viên thứ 1 của vỉ thuốc
1.Vào ngày đầu tiên của CK kinh
2.Vào ngày CN đầu tiên sau khi thấykinh . 3. Vào bất kỳ ngày nào chắc chắn Ko có thai
Trừ cách PO thứ 1,các cách khác cần dùng thêm BPTTDP cho đến khi PO được 7 viên .
Nên PO mỗi ngày 1 viên vào một thời điểm nhất định để tránh quên , ổn định N0 thuốc trong máu & hiệu quả tránh thai cao.
PO trước khi ngủ hiệu lực cao & giảm các Td phụ : buồn nôn , căng ngực , nám da…
PO 21 ngày nghỉ 7 ngày rồi PO vỉ mới.
Cách uống viên phối hợp
Ngày đầu vòng kinh Ngày CN đầu tiên 21 Ko PO 28
PO viên thứ 1 PO viên thứ 1 PO Viên cuỷa vổ thuoỏc cuỷa vổ thuoỏc cuoỏi
Vỉ 28 viên : Cách PO như vỉ 21 viên .nhưng PO liên tục 28 ngày, không nghỉ 7 ngày.
Cách khắc phục khi quên dùng thuốc
Quên 1V trong 3 tuần đầu :
- PO ngay 1V khi nhớ ra, ngày hôm sau PO 1V như thường lệ.
Quên 2 V liên tiếp trong 1-2 tuần đầu :
- PO 2V khi nhớ ra,hôm sau PO 2 V,sau đó PO1V như thường lệ.
Quên > 3 V bất cứ lúc nào :Ngừng vỉ thuốc bắt đầu vỉ mới . - Trừ khi quên 1V các trường hợp # đều phải dùng thêm PBTTDP trong 7 ngày kể từ ngày quên .
- Nếu PO vào ngày CN, tiếp tục PO ngày 1 V cho đến CN mới ,bắt đầu vỉ thuốc mới .
- Nếu nôn,tiêu chảy dùng thêm BPTTDP cho đến CK mới.
- TD những bất thường trong khi dùng thuốc,khám vú định kỳ
Thuốc tránh thai chỉ có Progestin
Loại thuốc này chỉ có Progestin với liều nhỏ(viên thuốc nhỏ (minipill). Hàm lượng Progestin trong mỗi viên chỉ bằng 1/3 trong VPH.
Dùng liên tục 28 ngày,Ko có 7 ngày nghỉ.
Thành phần : Progestin TH.
- Norethindrone.
- Norgestrel.& Lynestrenol…
Cô cheá Td :
Làm dịch nhầy cổ TC đặc lại => ngăn cản sự xâm nhập của TT vào TC.
Làm lớp NMTC không phát triển => trứng khó làm tổ.
Làm chậm sự vận chuyển trứng qua vòi trứng.
Ức chế sự phóng noãn.
Thuốc tránh thai chỉ có Progestin
ệu ủieồm:
Có thể dùng cho PN Ko dung nạp với Estrogen hay đang
cho con bú,vì Progestin không làm chất lượng & số lượng sữa.
Có thể dùng cho PN >35t có u cổ TC.
NK vùng chậu.
nguy cơ K buồng trứng & K NMTC.
Nhược điểm:
Gây rối loạn KN: Mất kinh, kinh kéo dài.
Hiệu lực tránh thai thấp hơn VPH.
Phải PO mỗi ngày & đúng giờ quy định để giữ mức Hormone có hiệu lực.
Thuốc tránh thai chỉ có Progestin
Chổ ủũnh:
ẹang cho con buự
PN Ko dung nạp với Estrogen,hay bị CCĐ dùng VPH.
Cách uống:
PO mỗi ngày 1 V vào một thời điểm nhất định trong ngày.
PO viên đầu tiên của vỉ thuốc vào ngày đầu của vòng kinh.
Nếu quên 1-2 V xử lý như VPH, Nếu quên > 2 V ngừng vỉ
thuốc & bắt đầu dùng vỉ mới vào ngày đầu của vòng kinh kế tiếp.
Thuốc tránh thai sau giao hợp
Còn gọi là viên thuốc ngày hôm sau, hay viên tránh thai khẩn cấp.Chỉ dùng khi khẩn cấp,Ko được dùng hằng ngày hay hằng tháng.
Vieân POSTINOR (Medonor)
Thành phần: Levonorgestrel 0,75mg.
Cách dùng:
PO ngay 1 V sau GH, càng sớm càng tốt ,không để quá 72 giờ 12 giờ sau khi PO viên đầu PO thêm 1 viên nữa.
Một tháng PO không quá 4 viên.
Thuốc tiêm ngừa thai
DMPA ( Medroxyprogesterone acetate ) - 3 tháng IM 1 lần 150mg (tiêm bắp sâu)
-Hiệu quả,tiện lợi do Ko phải dùng thuốc hằng ngày
-Nếu dùng liên tục ít kinh => ít bị mất máu do hành kinh.
Thuốc ngừa thai cấy dưới da
NORPLANT:
- Một bộ Norplant gồm 6 nan mềm đóng kín, mỗi nan chứa
36mg Levonorgestrel. Các nan làm bằng chất Silastic đường kính 2,4mm dài 34mm .
-Cấy dưới DD ở phần giữa cánh tay trên vào ngày đầu tiên của CKKN.
-Sau khi cấy Levonorgestrel được nhả ra với số lượng hằng định 20-30μg/ngày, trong 1 chu kỳ 5 năm
- Sau khi lấy Norplant ra chỉ 24 giờ sau là có thể thụ thai được.
Thuốc ngừa thai đặt trong TC
Dụng cụ đặt trong TC làm bằng Polyethylen, gồm 1 ống hình trụ chứa Levonorgestrel, ống hình trụ này được phủ 1 màng Polydimethyl-Siloxan để kiểm soát sự phóng thích Levonorgestrel & 1 khung hình chữ T được tẩm Bari Sulphat để có thể hiện hình dưới tia X.
Hằng ngày dụng cụ này phóng thích 20μg Levonorgestrel trong vòng 5 năm.
Sau khi lấy dụng cụ ra chỉ 24-36 giờ sau có thể thụ thai .
Norelgestromin 6mg+E. estradiol 600àg/1mieỏng - Cách dùng:
Mỗi CKKN dán 3 miếng vào các ngày:
- Ngày đầu tiên CKKN dán miếng thứ 1 - Ngày thứ 8 CKKN dán miếng thứ 2
- Ngày thứ 15 CKKN dán miếng thứ 3 - Tuần thứ 4 Ko dán.
Dán vào vùng da không có lông:Vùng mông, bụng,mặt ngoài phía trên cánh tay…
Các thuốc tránh thai sau giao hợp
Teân
thuốc Hàm lượng
Progestin/1viên Hàm lượng
Estrogen/1vieân Soá v PO 1 laàn sau GH
Soá v PO
laàn 2 Aless
Nordette Ovral Postinor Triphasil
0,1mg Levonorgestrel 0,15mg
Levonorgestrel 0,3mg Norgestrel 0,75mg
Levonorgestrel 0,125mg
Levonorgestrel
20μg E.estradiol 30μg E.estradiol 30μg E.estradiol
Khoâng 30μg E.
estradiol
05 04 04 01 04
05 04 04 01 04
Tên thuốc Hàm lượng Progestin/1 vieân
Hàm lượng Estrogen/1 vieân
VPH 1 pha lieàu thaáp Aless
Choice Marvelon New Choice Nordette
Ortho cyclen
Ortho Novum 1/35
0,1mg Levonorgestrel 0,15mg Levonorgestrel 0,15mg Desogestrel
0,125mg Levonorgestrel 0,15mg Levonorgestrel 0,25mg Norgestimate 1mg Norethindrone
20μg E.estradiol 30μg E.estradiol 20μg E.estradiol 20μg E.estradiol 20μg E.estradiol 35μg E.estradiol 35μg E.estradiol
Tp & liều lượng các viên tránh thai
Tên thuốc Hàm lượng Progestin/1V
Hàm lượng Estrogen/1v
Loại 2 pha
-Nelova 10/11 10 vieân 11 vieân
0,5mg Norethindrone 1mg Norethindrone
35μg E.estradiol 35μg E.estradiol
Loại 3 pha
-Triphasil 6 vieân naâu 5 vieân traéng 10 viên vàng
0,05mg Levonorgestrel 0,075mg Levonorgestrel 0,125 mgLevonorgestrel
30μ E.estradiol 40μg E.estradiol 30μg E.estradiol
Tên thuốc Hàm lượng Progestin/1V
Hàm.Lượng Estrogen/1v
Loại mới:Lượng Progestin Ko đổi, lượng Estrogen thay đổi Estrostep Fe
Vieân 1-5 Vieân 6-12 Vieân 13-21 Vieân 22-28
1mg Norethindrone acetate
1mg Norethindrone acetate
1mg Norethindrone acetate
Placebo
20μg E.estradiol 30μg E.estradiol 35μg E.estradiol Placebo