Chương 1 Tổng quan
1.2. Sơ lược về cỏc xeton α,β-khụng no
1.2.4. Hoạt tớnh sinh học và khả năng ứng dụng của cỏc xeton α,β-khụng
[ 3, 4, 5, 8, 23 ]
Cỏc cụng trỡnh nghiờn cứu về hoạt tớnh sinh học của cỏc xeton α,β- khụng
no đều đó khẳng định chỳng hầu hết đều cú hoạt tớnh sinh học đỏng quớ như khả năng khỏng khuõ̉n đối với cỏc loại Gr(-), diệt cỏ dại, chống nấm men….
Người ta [17] đó tiến hành thử nghiệm cỏc xeton α,β- khụng no chứa vũng
1,3,4-oxadiazol với bốn loại vi khuõ̉n: ( B.s.)- khụng gõy bệnh, (E.c )- trực khuõ̉n đại tràng, (S.a)- gõy mụn nhọt và ( P.a ) – gõy bệnh truyền nhiễm, sốt viờm họng. Cho kết quả:
Cỏc xeton α,β- khụng no đều cú tỏc dụng đỏng kể với vi khuõ̉n (B.s)
Xeton α,β- khụng no chứa nhúm nitro hay gốc quinolin-2 ở nhõn oxadiazol cú tỏc dụng với vi khuõ̉n (S.a)
Chỉ những xeton α,β- khụng no cú nhúm thế nitro ở vị trớ para của
nhõn thơm và nhúm quinolin-2 ở nhõn thơm mới cú tỏc dụng với vi khuõ̉n (E.c)
Với vi khuõ̉n ( P.a) thỡ cỏc xeton α,β- khụng no cũng cú tỏc dụng
đỏng kể. Một số tỏc giả [21] đó khẳng định: 3,4-đihidroxiphenyletinylmetyl xeton cú hoạt tớnh ức chế sự tổ hợp cỏc tiểu cầu mỏu trong cỏc ống nghiệm và hoạt tớnh này hơn cả aspirin.
Tỏc dụng diệt cỏ: Một số hợp chất xeton α,β- khụng no kiểu: CH = CH -COR4
cú hoạt tớnh diệt cỏ liều lượng 1,25g/a.
Đó cú thụng bỏo về kết quả thử nghiệm hoạt tớnh gõy độc tế bào ( in vitro ) với hai dũng ung thư gan người ( Hep- 2 ) và phổi ( LU ) với xeton α-β- khụng
no đi từ 3-axetyl-4-hidroxi-N-phenylquinolin-2-on với p- nitrobenzandehit. Kết
quả cho thấy hợp chất này cho kết quả dương tớnh với cả hai dũng ung thư. Nghiờn cứu hoạt tớnh khỏng u của hợp chất này trờn chuột nhắt Swiss mang u bỏng Sarcomal 80 cho thấy với liều lượng 4mg/kg và 8mg/kg đều đạt hiệu lượng khỏng u (++) theo thang đỏnh giỏ tiờu chuõ̉n hoạt tớnh của H.Itokawa (1989).
Xeton này với liều lượng 4mn/ kg cú tỉ số ức chế u (IR%) lờn tới 68,85%.
N OH
O