Lưu ý: Metformin có ức chế cạnh tranh với phức yếu tố nội vitamin B12 trên thụ thể của nó có thể gây thiếu máu nếu dùng lâu ngày
3. Các thiazolidindion
Cơ chế TD của các thiazolidindion:
Hoạt hóa PPARγ (peroxisome proliferator activated receptors) làm tăng độ nhạy của TB với insulin receptors) làm tăng độ nhạy của TB với insulin
3. Các thiazolidindionCác thuốc cụ thể: Các thuốc cụ thể: - Pioglitazon - Rosiglitazon - Troglitazon - Ciglitazon - Englitazon Pioglitazon Tác dụng:
Làm tăng nhạy cảm của insulin ở mô đích.
Tác dụng không mong muốn:
-Trên tim mạch (tăng nguy cơ tai biến…)
-Ung thư bàng quang
Một số biệt dược:
Avandia;
Avandamet (+Metformin) Avandaryl (+Glimepirid)
Tác dụng không mong muốn:
-Trên tim mạch (gây đột quị) - Gây viêm gan cấp, suy gan
Rosiglitazon
Ciglitazon
EnglitazonRosiglitazon Rosiglitazon
Cơ chế tác dụng: Hoạt hóa PPARγ(peroxisome proliferator-
activated receptors) làm tăng độ nhạy của tế bào với insulin
4. Các chất ức chế -glucosidase
Thuốc cụ thể: Acarbose
Cơ chế tác dụng: Làm giảm sự tạo thành và hấp thu glucose
GLP-1 Tăng Tăng tiết isulin Hạ glucose Ức chế tiết glucagon DPP-4 Chất ức chế DPP-4
ngăn không cho GLP-1
bị bất hoạt
tăng tiết insulin
5. Chất ức chế DPP-4
(Dipeptidyl Peptidase 4)
Sitagliptin(Januvia, FDA appr. 2006, by Merck & Co. as Januvia)
Vildagliptin(Galvus, EU appr. 2007, by Novartis)
Saxagliptin(Onglyza, FDA appr. 2009)
Linagliptin(Tradjenta, FDA appr. 2011, marketed by Eli Lilly Co and Boehringer Ingelheim)
Alogliptin(FDA approved 2013, marketed by Takeda Pharma.Com.)
Dutogliptin(being developed by Phenomix Corporation), Phase III
Gemigliptin(being developed by LG Life Sciences, Korea)
Anagliptin(Approved in Japan during September 2012, marketed by Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. and Kowa Company, Ltd.)
188
(Tradjenta)
Alogliptin (Nesina)
Kazano (+ metformin) Oseni (+ pioglitazone)
(Januvia)
(Galvus) (Onglyza) Gemigliptin (Zemiglo)
Treviamet (+ Metformin)
Kombiglyze (+ Metformin) Galvus Met (+ Metformin)
Jentadueto (+ Metformin)