NHÓM MANG HOẠT TÍNH
NHÓM THẾ VÀ CÁC NHÓM CHỨC
Các hợp chất hydrocarbon chưa no
Có hoạt tính mạnh hơn, phản ứng hoá học tốt hơn HC no
VD : các acid béo chưa no
Các hợp chất gắn thêm halogen
o Tăng hoạt tính, cường độ, độc tính
o Cải thiện TC Dược động học TD sinh học thay đổi
Các hợp chất có chứa Oxygen
OH alcol làm tăng hoạt tính (gây ngủ bậc I < II < III)
NHiều nhóm OH vị ngọt
NHÓM THẾ VÀ CÁC NHÓM CHỨC
Aldehyd, ceton, carboxyl
o Aldehyd có khả năng phản ứng cao
o Carboxyl làm tăng tính tan, thay đổi pH ảnh hưởng đến TC
dược động của thuốc có nhóm acid
Nitrogen
Ảnh hưởng đến tính Red-Ox
Thường có trong các thuốc thần kinh, diệt KST, amib…
NHÓM THẾ VÀ CÁC NHÓM CHỨC
Nhóm amino
Tăng độc tính của phân tử Amin I : kích thích hệ TKTW
Amin II : hoạt tính cao hơn amin III
Amin IV : chuyển sang TD phong bế hạch thần kinh.
Gốc alkyl
Gắn vào HC độc (cyanid, arsenic…) làm ↓ độc tính
Nhóm C2H5 TD tốt hơn nhóm CH3 trên hệ TKTW
Alkyl hoá các nhóm chức thay đổi tính chất lý-hoá
Số C trong alkyl ảnh hưởng đến TC vật lý
ảh hấp thu
NHÓM THẾ VÀ CÁC NHÓM CHỨC
Nhóm thiol SH
Dễ liên kết và phản ứng hoá học (Red-Ox, liên hợp…)
Ứng dụng làm thuốc giải độc, kháng khối u
CH2CH CH CH2 SH OH SH N N N N H SH H2N NH N O O F H C4H3FN2O2 BAL Thioguanin 5- FU
NHÓM THẾ VÀ CÁC NHÓM CHỨC
Thay đổi các nhóm gắn vào nhân benzen
Thêm alkyl vào benzol : tăng độc tính, alkyl càng dài ↑ độc tính