Dẫn chất benzamid

Một phần của tài liệu PHÂN LOẠI BỆNH THẦN KINH TW ppsx (Trang 29 - 33)

D. Thuốc trị tâm thần hưng cấu trúc khác

E. Dẫn chất benzamid

(amid của acid benzoic)

Công thức chung:

Tác dụng:

Phong bế thụ thể dopaminic (D2, D3, D4) TKTW. Tác dụng 2 cực

(bipolar): Liều cao chống hưng cảm; liều thấp chống trầm cảm.

Chỉ định chung: Tâm thần phân liệt; rối loạn hành vi.

Bồn chồn, lo lắng (an thần); chóng mặt.

Bảng 3.5. Thuốc d/c benzamid chống rối loạn tâm thần

OCH3 CONH R1 SO2 R2 R3 R4

Tên chất t1/2 (h) Liều dùng (NL)

Amisulpride 12 - Cấp: uống 0,4-0,8 g/24 h

- Thể ẩn: uống 50-300 mg/24 h

Sulpiride 6-9 Uống: 0,2-0,4 g/lần; 2 lần/24 h.

Sultopride .HCl Uống, tiêm IM: 0,4-0,8 g/24 h

Tiapride .HCl 3,8 Uống: 0,3-0,4 g/24 h

Veralipride Uống: 0,1 g/24 h; đợt 20 ngày

Thuốc dùng phổ biến: Sulpiride.

SULPIRIDE Công thức: Công thức: C15H23N3O4S Ptl : 341,4 OCH3 CONH SO2 CH2 N H2N C2H5

Tên KH: N-(1-Ethylpyrrolidin-2-ylmethyl)-2-methoxy-5-sulphamoylbenzamide

Bảng 13-TT hưng/dh Sulpiride-tiếp

Tính chất:Bột kết tinh màu trắng. Khó tan trong nước, methanol;

tan vừa trong ethanol; tan trong acid và kiềm loãng.

Tác dụng: Tác dụng 2 cực.

Đối kháng chọn lọc thụ thể dopaminic (D2, D3, D4) TKTW.

Hấp thu tốt ở đường tiêu hóa; t1/2 (HT) 6-9 h;

Thuốc thâm nhập nhau thai và sữa mẹ.

Chỉ định: Tâm thần phân liệt; lo lắng, căng thẳng.

NL, uống 0,2-0,4 g/lần  2 lần/24 h; Có thể tăng dần liều tới tối đa 2,4

g/24 h; chia 2 lần. Tiêm IM 0,2-0,8 g/24 h.

TE > 14 tuổi, người già, uống 3-5 mg/kg/24 h.

Tác dụng KMM: Qúa liều: Kích thích qúa mức, rối loạn ngủ; hạ HA

Ngoại tháp: mức trung bình so với thuốc d/c phenothiazin.

Người biểu cảm bất thường (gây nặng thêm).

Bảo quản: Tránh ẩm, ánh sáng.

LITHI CARBONAT

Công thức: Li2CO3 ptl : 73,89

Chế tạo: 2 LiCl + Na2CO3  Li2CO3 + 2 NaCl

Tính chất: Bột màu trắng. Tan trong acid; khó tan trong nước, ethanol.

Tác dụng: Vào cơ thể phân bố trong mọi tổ chức (tương tự Na+);

Li+ làm chậm dẫn truyền TKTW (≠ Na+).

Lithi carbonat coi là thuốc 2 cực (bipolar); tác dụng cả hai pha hưng và

trầm cảm. Cơ chế chưa rõ.

Nồng độ Li+ trong não bằng 1/2 trong huyết tương.

Thải trừ nhanh, nhưng tái hấp thu ở thận  tăng nguy cơ ngộ độc.

Nồng độ điều trị: 0,7-1,3 mmol/1 lít HT;

Nồng độ ngộ độc: 1,5-2 mmol/lít HT.

Nồng độ điều trị sát với nồng độ ngộ độc + tái hấp thu: khó sử dụng.

Liều dùng: NL, uống:

Điều trị: 450-675 mg/lần  2 lần/24 h.

Phòng: 450 mg/lần  2 lần/24 h.

Thường xuyên xác định nồng độ Li+/máu trong điều trị;

Duy trì nồng độ Li+ / máu khoảng 0,4-1,0 mmol/lít.

Dạng bào chế: Viên nén hoặc nang 200; 250; 300 và 400 mg.

Triệu chứng ngộ độc:Buồn nôn, nôn, tiêu chảy; vận động khó khăn, mệt mỏi...

Giải độc: Truyền dung dịch NaCl 0,9% thúc thải nhanh Li+.

Một phần của tài liệu PHÂN LOẠI BỆNH THẦN KINH TW ppsx (Trang 29 - 33)

Tải bản đầy đủ (PDF)

(33 trang)