D. Thuốc trị tâm thần hưng cấu trúc khác
E. Dẫn chất benzamid
(amid của acid benzoic)
Công thức chung:
Tác dụng:
Phong bế thụ thể dopaminic (D2, D3, D4) TKTW. Tác dụng 2 cực
(bipolar): Liều cao chống hưng cảm; liều thấp chống trầm cảm.
Chỉ định chung: Tâm thần phân liệt; rối loạn hành vi.
Bồn chồn, lo lắng (an thần); chóng mặt.
Bảng 3.5. Thuốc d/c benzamid chống rối loạn tâm thần
OCH3 CONH R1 SO2 R2 R3 R4
Tên chất t1/2 (h) Liều dùng (NL)
Amisulpride 12 - Cấp: uống 0,4-0,8 g/24 h
- Thể ẩn: uống 50-300 mg/24 h
Sulpiride 6-9 Uống: 0,2-0,4 g/lần; 2 lần/24 h.
Sultopride .HCl Uống, tiêm IM: 0,4-0,8 g/24 h
Tiapride .HCl 3,8 Uống: 0,3-0,4 g/24 h
Veralipride Uống: 0,1 g/24 h; đợt 20 ngày
Thuốc dùng phổ biến: Sulpiride.
SULPIRIDE Công thức: Công thức: C15H23N3O4S Ptl : 341,4 OCH3 CONH SO2 CH2 N H2N C2H5
Tên KH: N-(1-Ethylpyrrolidin-2-ylmethyl)-2-methoxy-5-sulphamoylbenzamide
Bảng 13-TT hưng/dh Sulpiride-tiếp
Tính chất:Bột kết tinh màu trắng. Khó tan trong nước, methanol;
tan vừa trong ethanol; tan trong acid và kiềm loãng.
Tác dụng: Tác dụng 2 cực.
Đối kháng chọn lọc thụ thể dopaminic (D2, D3, D4) TKTW.
Hấp thu tốt ở đường tiêu hóa; t1/2 (HT) 6-9 h;
Thuốc thâm nhập nhau thai và sữa mẹ.
Chỉ định: Tâm thần phân liệt; lo lắng, căng thẳng.
NL, uống 0,2-0,4 g/lần 2 lần/24 h; Có thể tăng dần liều tới tối đa 2,4
g/24 h; chia 2 lần. Tiêm IM 0,2-0,8 g/24 h.
TE > 14 tuổi, người già, uống 3-5 mg/kg/24 h.
Tác dụng KMM: Qúa liều: Kích thích qúa mức, rối loạn ngủ; hạ HA
Ngoại tháp: mức trung bình so với thuốc d/c phenothiazin.
Người biểu cảm bất thường (gây nặng thêm).
Bảo quản: Tránh ẩm, ánh sáng.
LITHI CARBONAT
Công thức: Li2CO3 ptl : 73,89
Chế tạo: 2 LiCl + Na2CO3 Li2CO3 + 2 NaCl
Tính chất: Bột màu trắng. Tan trong acid; khó tan trong nước, ethanol.
Tác dụng: Vào cơ thể phân bố trong mọi tổ chức (tương tự Na+);
Li+ làm chậm dẫn truyền TKTW (≠ Na+).
Lithi carbonat coi là thuốc 2 cực (bipolar); tác dụng cả hai pha hưng và
trầm cảm. Cơ chế chưa rõ.
Nồng độ Li+ trong não bằng 1/2 trong huyết tương.
Thải trừ nhanh, nhưng tái hấp thu ở thận tăng nguy cơ ngộ độc.
Nồng độ điều trị: 0,7-1,3 mmol/1 lít HT;
Nồng độ ngộ độc: 1,5-2 mmol/lít HT.
Nồng độ điều trị sát với nồng độ ngộ độc + tái hấp thu: khó sử dụng.
Liều dùng: NL, uống:
Điều trị: 450-675 mg/lần 2 lần/24 h.
Phòng: 450 mg/lần 2 lần/24 h.
Thường xuyên xác định nồng độ Li+/máu trong điều trị;
Duy trì nồng độ Li+ / máu khoảng 0,4-1,0 mmol/lít.
Dạng bào chế: Viên nén hoặc nang 200; 250; 300 và 400 mg.
Triệu chứng ngộ độc:Buồn nôn, nôn, tiêu chảy; vận động khó khăn, mệt mỏi...
Giải độc: Truyền dung dịch NaCl 0,9% thúc thải nhanh Li+.