POLYMYXIN
Giới thiệu chung
+ Được ly trích vào năm 1947 từ Bacillus polymixa. + Cấu trúc gồm 10 peptid (decapeptid)
- Decapeptid chứa một vòng heptapeptid và một chuỗi thân dầu ở vị trí N tận cùng, gồm 8 – 9 nguyên tử carbon
- Decapeptid chứa từ 5 – 6 acid γ-diamino butyric (Dab)
- Vòng heptapeptid được gắn kết bởi những α-amino và carboxylic của acid γ-diamino butyric trên chuỗi acid béo
+ 8 polymyxin A, B1, B2, D1, E1, E2, S, T1… có tác dụng.
+ Chỉ sử dụng trong điều trị Polymyxin B (B1 và B2) và
KHÁNG SINH POLYPEPTIDPOLYMYXIN POLYMYXIN
KHÁNG SINH POLYPEPTIDPOLYMYXIN POLYMYXIN
KHÁNG SINH POLYPEPTIDPOLYMYXIN POLYMYXIN
Tính chất lý hóa
+ Các polymyxin sulfat (B và E) là những muối do proton hóa 5 nhóm amin L-Dab → chất tẩy rửa cation → độc tính cao.
+ Ion hóa trị II, acid và base mạnh bất hoạt polymyxin sulfat B. + Colistin bền trong dung dịch có pH từ 5,5 – 8 và polymyxin B bền ở pH trung tính.
+ Tương kỵ trong dung dịch với nhiều kháng sinh như beta lactam, chloramphenicol, novobicin, kanamycin…. và những thuốc khác như: prednisolon, phenobarbital…
KHÁNG SINH POLYPEPTIDPOLYMYXIN POLYMYXIN
Cơ chế tác động
+ Các polymyxin kết hợp với phospholipid màng bào tương của vi khuẩn làm rối loạn sự sắp xếp lớp lipoprotein của màng bào tương: - Thay đổi tinh thấm chọn lọc qua màng
- Các thành phần tế bào thoát ra ngoài và VK bị tiêu diệt + Các polymyxin là những chất diệt khuẩn
KHÁNG SINH POLYPEPTIDPOLYMYXIN POLYMYXIN
Hoạt tính kháng khuẩn
+ Tất cả các polymyxin có cùng phổ kháng khuẩn Gram(-).
+ Tác động trên Enterobacterie như: E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Salmonella spp, Shigella spp
không tác động trên Proteus spp và Serratia marcescen.
+ Hoạt tính tốt trên P.aeruginosa, Acinetobacter, H. influenzae