C, 5H 11 05 N3SF; M=
3.4.5.Kết quả và nhận xét
DISPLAVDATA
3.4.5.Kết quả và nhận xét
Từ kết quả xác định vòng vô khuẩn ở bảng 5, chúng tôi có các nhận xét sau đây:
- Với nồng độ đã thử, 7 chất (IH-IX) có tác dụng kháng khuẩn mạnh với 9 chủng vi khuẩn (trừ Pseudomonas aeruginosa), riêng chất VI có tác dụng
trên cả 10 chủng vi khuẩn.
- So sánh với nitrofurazon, 7 chất (III-IX) đều có tác dụng kháng khuẩn mạnh hơn trên cả 9 chủng vi khuẩn đã thử ở cùng nồng độ.
- So sánh tác dụng kháng khuẩn của 7 chất (ni-IX) có thể thấy chúng đều có tác dụng mạnh và ở các mức độ tương đương nhau, trong đó chất (III) thể hiện hoạt tính kháng khuẩn mạnh hơn cả đối với 5 chủng (Staphylococcus aureus, E.coli, Shigella ílexneri, Salmonella typhi, Proteus mirabilis), chất VIII tác dụng mạnh nhất với Bacillus pumilus, chất IX tác dụng mạnh nhất với Bacillus subtilis, chất (VI) là chất duy nhất có tác dụng với chủng Pseudomonas aeruginosa, chất (V) có tác dụng mạnh nhất với Sarcina lutea.
- Ớ nồng độ đã thử, 7 chất (HI-IX) có tác dụng rất mạnh với với chủng nấm Candida albicans và mạnh hơn nitrofurazon, chất IX có tác dụng mạnh hơn cả.
Nhận xét sơ bộ về mối tương quan giữa cấu trúc và tác dụng Từ kết quả trên chúng tôi có nhận xét:
+ 5-(5’-nitro-2’-furfuryliden) thiazolidiri-2,4-dion (III) và 6 dẫn xuất base Mannich của nó'(IV-IX) có tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm mạnh hơn nitrofurazon. Điều đó chứng tỏ vòng thiazolidin-2,4-dion là yếu tố cấu trúc mang lại tác dụng mạnh hơn so với nhóm semi carbazon của nitro furazon.
+ 7 chất (IH-IX) do chúng tôi tổng hợp được thuộc họ 5-nitrofuran mà tác
dụng kháng khuẩn, kháng nấm của chúng là do các yếu tố cấu trúc
5-nitrofuryl, nhóm ceton a,p ethylenic, nhân thiazolidin-2,4-dion, điều này phù hợp với kết quả nghiên cứu của nhiều tác giả khác.
+ Khi đưa nhóm base Mannich vào vị trí 3 của chất (III) thì tác dụng kháng khuẩn không có thaỵ đổi rõ rệt trừ dẫn chất base Mannich có chứa fluor (VI) đã mang lại tác dụng đối với chủng Pseudomonas aeruginosa.
+ 6 dẫn xuất base Mannich (IV-IX), đều có tác dụng kháng nấm mạnh hơn chất ban đầu (in). Trong‘đó, dẫn xuất có chứa iod, brom tác dụng mạnh hơn cả. Điều đó chứng tỏ các nhóm base Mannich và các nguyên tử halogen brom, iod đã góp phần làm tăng tác dụng kháng nấm so với chất ban đầu.
Hình 15: Vòng vô khuẩn của các chất III, IV, V, VI, VII với chủng Staphylococcus aureus ATCC 12228 nồng độ 0,5 mg/ml.
Hình 16: Vòng vô khuẩn của các chất VI, VII, VIII, IX và chất đối chiếu nitrofurazon với chủng Escherichia coli DT 119 B1 4 ở nồng độ 0,5mg/ml. Hình 17: Vòng vô khuẩn của các chất VI, VII, VIII, IX và chất đối chiếu nitrofurazon với chủng Salmonella typhi DT 220 ở nồng độ 0,5mg/ml.
Hình 15: Vòng vô khuẩn của cẳc chất IU, IV V VI VII với chủng Staphylococcus aureus ATCC 12228
Hình 16: Vòng vô khuẩn của các chất VI, VII VIII, IX và chất đối chiếu nitrofurazon (NF) với chủng Escherichia coli DT 119 B14
Hình 17: Vòngvô khuẩn của các chất VI, VII, VIII, IX và chất đối chiếu nitrofurazon (NF) với chủng Salmonella typhi DT 220
Phần 4 K ẾT LUẬN CHUNG
Từ những kết quả nghiên cứu trình bày trên đây, chúng tôi rút ra một số kết luận sau:
1. Chúng tôi đã tổng hợp được 9 chất gồm: 5-nitro furfural diacetat (I), thiazolidin-2,4-dion (II), 5-(5,-nitro-2’-furfuryliden) thiazolidin-2,4-dion (III) và 6 dẫn xuất base Mannich của nó (IV-IX). Trong đó, 3 chất (VI,VII,IX) chưa thấy côns bố trong tài liệu mà chúng tôi tham khảo được.
2. Đã kiểm tra độ tinh khiết của các chất tổng hợp được bằng sắc ký lớp mỏng, xác định cấu trúc bằng quang phổ tử ngoại, hồng ngoại. Kết quả cho phép chúng tôi sơ bộ kết luận: các chất tổng hợp có cấu trúc đúng như dự kiến.
3. Đã thử tác dụng kháng khuẩn của 7 chất tổng hợp được với 5 chủng Gram (+) (Bacillus cereus, Bacillus pumilus, Bacillus subtilis, Sarcina lutea, Staphylococcus aureus), 5 chủng Gram (-) (Shigella ílexneri, Salmonella typhi, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa). Kết quả cho thấy 7 chất mà chúng tôi tổng hợp được đều có tác dụng mạnh với 9
chủng vi khuẩn (trừ Pseudomonas aerusinosa) ở nồng độ 0,5mg/ml, riêng chất
(VI) có tác dụng với cả 10 chủng vi khuẩn.
4. Đã thử tác dụng kháng nấm của các chất tổng hợp được với chủng Candida albicans. Kết quả cho thấy cả 7 chất đều có tác dụng rất mạnh, mạnh hơn cả là 2 chất (VIII), (IX)
Từ các kết quả trên chúng tôi nhận thấy 5-(5 ’ -nitro- 2 ’ -furfuryliden) thiazolidin-2,4-dion (III) và các dẫn xuất base Mannich của chúng rất đáng chú ý vì chúng có hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm cao. Chúng tôi cho rằng cần tiếp tục nghiên cứu sâu thêm như xác định MIC và thử độc tính đối với các chất có triển vọng để hướng tới ứ n s dụns trong điều trị