I ĐẠ CƯƠNG
3. MỘT SỐ CORTICOID CHÍNH
DESOXYCORTICOSTERON
Tên khoa học: pregnen-4-ol-21-dion-3,20
Tính chất:
Desoxycorticosteron có dạng tinh thể hình bản dẹt Điểm chảy: 141-142 độ C
Hấp thu tối đa ở 240mµ. Dễ tan trong alcol, aceton.
Kiểm nghiệm
Định tính
Phổ IR; xác định điểm chảy; sắc ký lớp mỏng; phản ứng với H2SO4 dậm đặc Thử tinh khiết
Xác định góc quay cực riêng; tạp chất liên quan bằng sắc ký lớp mỏng. Định lượng
Phương pháp quang phổ( trong alcol, đo độ hấp thu ở 240nm)
Chỉ định
Tác đông mineralocorticoid là tác động chính của desoxycorticosteron, được sử dụng trị bệnh Addision (suy vỏ thượng thận )
Sử dụng phổ biến là desoxycorticosteron acetat, dưới dạng thuốc tiêm dầu.
Liều dùng: 30-200mg/ ngày
Tên khoa học: 17-hydroxy-3,11,20-trioxopregn-4-en-21-yl acetat
Tính chất
Bộ kết tinh trắng hay gần như trắng, không tan trong nước, dễ tan trong dung môi hữu cơ, rất tan trong methylen clorid, dioxan. Hơi tan trong aceton, alcol, methanol.
Góc quay cực riêng: +211 đến +220
Kiểm nghiệm
Định tính
Phổ IR; sắc ký lớp mỏng; phản ứng của acetyl; góc quay cực riêng Thử tinh khiết
Các tạp chất liên quan ;giảm khối lượng đo sấy khô Tạp chất: hydrocortison acetat
Định lượng
Đo độ hấp thu UV của dung dịch pha trong methanol ở bước sóng 237nm
Dạng dùng
Viên, hỗn dịch tiêm Liều dùng
Uống: 0,1 – 0,2mg/ ngày
Tên khoa học: ( 11,17,21-trihydroxypreg-4-en-3,20-dion)
Tính chất
Bột kết tinh trắng hay gần như trắng . Không tan trong nước ,khá tan trong dung môi aceton và ethanol, hơi tan trong methylen clorid.
Góc quay cực riêng: +150 đến +156
Kiểm nghiệm
Định tính:
Phổ IR ; sắc ký lớp mỏng, xác định điểm chảy, năng suất quay cực, độ hấp thu trong UV ;phản ứng màu với H2SO4 đậm đặc.
Định lượng
Xác định độ hấp thu ở bước sóng 241,5nm
Liều dùng
Liệu pháp thay thế: uống 20mg sáng sớm và 10mg chiều Hen nặng: tiêm tĩnh mạch 100mg-500mg 3-4 lần/ ngày
Shock nhiễm khuẩn: tiêm 50mg/kg lặp lại sau 4h cho đến khi bệnh nhân ổn định nhưng không quá 48-72h
Suy thượng thạn cấp: tiêm 100mg lặp lại sau 8h Tiêm trong khớp: tiêm hydrocortison acetat 5-50mg Bôi ngoài da: thuốc mỡ, kem 0,1-2,5%