2. MỘT SỐ LOẠI THUỐC CẢN QUANG
2.1.1 Yêu cầu của thuốc cản quang iod
- Hàm lượng iod phải cao đủ để cản quang - Dung nạp tốt, không biểu hiện độc tính - Khu trú một cách chọn lọc
- Không có tác dụng dược lý - Đào thải nhanh và hoàn toàn
- Ôn định khi tiệt trùng để không phóng thích iod tự do trong cơ thể bệnh nhân.
2.1.2 Phân loại
Dầu iod: là este của acid béo được gắn iod, Ethyl iodo stearat được dùng để cho tủy.
CH3− (CH2)7− CH2− CHI − (CH2)7− COOR ethyl iodostearat
Dẫn chất iod của 4 - pyridon: dạng hôn dịch được dùng để cản quang đi trên.
iopydon iopydol
Các thuốc được thải qua thận và gan
+ Cấu trúc chung
- Vị trí 2, 4, 6: các nguyên tử iod gắn trên nhân benzen bởi liên kết cộng hóa trị bền vững tạo nên tính cản quang cho phân từ.
- Vị trí 1 có thể được gắn:
Nhóm chức amid R, không phân ly, iod ở phía trong được các dây hydrocarbon | bao bên ngoài hợp với nước thành 1 vòng bảo vệ tạo nên các sản phẩm không ion hóa.
dây hydrocarbon thân nước
Nhóm acid - COOH có thể phân ly trong dung dịch thành CO2 và H, do điện tích âm trên nhóm CO2 và điện tích dương của cation tạo muối nện phân tử thân nước, đó là các chất ion hóa, thân nước
Nhóm acid được tạo muối bởi: - ion Na, Ca, Mg " - meglumin hay N - methyl glucamin
- monoethanolamin HO – CH2 - CH2 – NH2
Bản chất của baz này tạo cho phần tử 1 vài đặc tính: meglumin ít độc hôn Na nhưng làm tăng độ nhớt, monoethanolamin gây dãn mạch nhiều hơn.
+ Các thuốc được thải qua thận - Dẫn xuất của acid benzoic
+ Dạng trí iod - ion hóa: acid acetirizoic (1952 ), acid amido trizoic (1954 ), acid metrizoic (1973) dây hydrocarbon thân nước dây hydrocarbon thân nước anion dây hydrocarbon thân nước dây hydrocarbon thân nước
acid acetirizoic acid amidotrizoic acid metrizoic - Không ion hóa (amid): metrizamid (1978)
glucosamin
metrizamid + Dạng hexaiod ion hóa: acid iotrizoic (1980)
acid iotrizoic Dẫn xuất của acid isophtalic
+ Dạng tri iod
acid iotalamic acid ioxitalamic • Không ion hóa (amid): iopamidol (1981), iohexol (1982), iopentol (1993)
iopamidol
iopentol + Dạng hexaiod ion hóa: acid ioxaglic (1979)
acid ioxitalamic
acid ioxaglic Dẫn xuất của acid benzen tricarboxylic: iobitridol
iobitridol
Các thuốc được thải qua gan
+ Dạng tri iod được dùng qua đường uống: acid iopodic
acid iopodic
adipiodon
acid iotroxic
(TRANG 318,319,320)
2.1.3 Tính chất
Tính thẩm thấu (osmolalité): là tính chất đặc trưng nhất của thuốc cản quang.
Áp suất thẩm thấu của 1 dung dịch là lực tác động bởi những tiêu phần trong cung dịch đó lên màng bán thẩm.
Áp suất thẩm thấu tỷ lệ với nồng độ dung dịch do đó liên quan đến hàm lượng 1od: lượng iod càng cao thì áp suất thẩm thấu càng lớn, các chất ion hóa có tính là thấu cao.
Áp suất thẩm thấu được biểu diễn bằng miliosmol/kg nước: mOsm/kg H2O. Người ta cũng phân loại chất cản quang iod theo tính thẩm thấu:
+ Thuốc cản quang có áp suất thẩm thấu cao (HOCM: High Osmolality Contrast Media)
có áp suất thẩm thấu lên đến 1. 500 - 2. 000 mOsm/kg H2O thường được dùng trong chụp niệu hoặc chụp cắt lớp (tomodensitométrie ).
+ Thuốc cản quang có áp suất thẩm thấu thấp (LOCM: Low Osmolality Contrast Media)
có áp suất thẩm thấu bằng khoảng 1/3 của loại cao (500 - 700 mOsm/kg HO) nhưng vẫn cao hơn áp suất thẩm thấu của máu (300 mOsm/kg H2O).
+ Thuốc cản quang có áp suất thẩm thấu gần với áp suất thẩm thấu của máu (300
+ Tính thân nước: do mạch nhánh R2 và Ra quyết định, thể hiện khả năng của thuốc cản quang gắn với protein huyết tương: càng thân nước thì càng ít gắn với protein huyết tương.
+ Tính thân dầu là do nhân benzen của phân tử có gắn iod.
Độ nhớt
- Được biểu diễn bằng centipois (cp) hoặc bằng miliPascal. giây (mPa. s ). - Độ nhớt của chất cản quang tùy thuộc
+ Nồng độ của iod: nồng độ tăng thì độ nhớt tăng.
+ Nhiệt độ: nhiệt độ tăng thì độ nhớt giảm, chế phẩm lòng hơn do đó cần làm nóng trước khi tiêm.
+ Baz được dùng để tạo muối: muối Na long hơn muối meglumin.
+ Cấu trúc của phân tử là monomer hay dimer: dạng dimer luôn nhớt hơn dạng monomer có cùng nồng độ iod.