♦♦♦ Thuốc tác dụng bằng cách tạo phức hợp với receptor tế bào.
Khả năng tạo phức hợp với receptor phụ thuộc vào ái lực của phân tử thuốc với phân tử receptor. Nếu ái lực của thuốc với receptor càng lớn thì lượng phân tử receptor gắn với phân tử thuốc càng cao. Ngược lại, nếu ái lực của thuốc với receptor càng nhỏ thì lượng phân tử receptor gắn với thuốc càng thấp. Thông thường, những thuốc có ái lực lớn với receptor thì sẽ có hiệu lực tác dụng cao do gắn với nhiều receptor tại tế bào đích.
❖ Receptor gây ra tác động là các receptor hoạt hóa.
Bình thường receptor khi không có ligand thì receptor không gây ra các tác động lên tế bào - receptor ở trạng thái nghỉ.
Sau khi gắn với chất chủ vận, receptor biến đổi thành receptor hoạt hóa. Receptor hoạt hóa tác động trực tiếp hoặc tạo ra các chất truyền tin thứ hai làm ảnh hưởng đến các hoạt động của tế bào.
Các chất đối kháng cũng có khả năng tạo phức với receptor nhưng không gây biến đổi cấu dạng receptor thành receptor hoạt hóa. Receptor được giữ ở trạng thái không hoạt động nên không gây ra các ảnh hưởng lên hoạt động của tế bào.
♦♦♦ Tùy vào là chất chủ vận hay chất đối kháng mà thuốc có cơ chế tác dụng khác nhau.
Các thuốc thuộc loại chất chủ vận làm tăng cường hoạt động của hệ thống Receptor - Chất chủ vận nội sinh, gây tăng các đáp ứng của tế bào. Ngược lại,
các chất đối kháng ngăn cản các chất chủ vận nội sinh sắn vào receptor, gây ra ức chế hoạt động của hệ Receptor - Chất chủ vận nội sinh, làm giảm các đáp ứng của tế bào.
Vì vậy các chất chủ vận và chất đối kháng được sử dụng làm thuốc trong các trường hợp khác nhau tùy thuộc vào tình trạng bệnh lý khác nhau. Các trường hợp bệnh lý cần kích thích hoạt động của một hệ receptor (để làm tăng hoạt động của tế bào) thì ta dùng các chất chủ vận. Các trường hợp cần ức chế hoạt động của một hệ receptor (để làm giảm hoạt động của tế bào) thì ta dùng các chất đối kháng trên receptor.
♦> Những con đường hoạt động của receptor tế bào rất phong phú và phức tạp. Các receptor khác nhau có sự hoạt động khác nhau, gây ra các đáp ứng tế bào khác nhau. Một thuốc có thể tác dụng trên nhiều receptor khác nhau, vì vậy tác dụng của thuốc gây ra rất đa dạng.