C. Sệẽ CHUYỂN HOÁ THUỐC TRONG Cễ THỂ
Caực phaỷn ửựng giai ủoán II hay phaỷn ửựng liẽn hụùp.
Caực phaỷn ửựng naứy táo ra chaỏt keỏt hụùp laứ saỷn phaồm liẽn hụùp giửừa thuoỏc nguyẽn tráng ban ủầu hay caực chaỏt chuyeồn hoaự cuỷa thuoỏc sau giai ủoán 1 vụựi caực chaỏt noọi sinh trong cụ theồ táo thaứnh phửực deĩ hoaứ tan trong nửụực.
Thửụứng caực saỷn phaồm liẽn hụùp naứy coự tớnh chaỏt lyự hoaự thay ủoồi, hoát tớnh dửụùc lyự khõng coứn hoaởc yeỏu ủi nhiều, ủửụùc ủaứo thaỷi nhanh choựng qua ủửụứng tieồu hay ủửụứng maọt.
Caực chaỏt noọi sinh trong cụ theồ thửụứng tham gia liẽn hụùp laứ: acid glucuronic, glycin, glutamin, glutathion, sulfat, goỏc acetyl, goỏc methyl,….
Caực phaỷn ửựng liẽn hụùp naứy cần ủửụùc xuực taực laứ caực transferase (coự trong microsom hay dũch baứo tửụng cuỷa teỏ baứo gan), caực phãn tửỷ coự tróng lửụùng cao (Uridin diphosphat, S-acyl-coenzym A, 3’- phosphaadenosin 5’- phosphosulfat).
Caực phaỷn ửựng giai ủoán II hay phaỷn ửựng liẽn hụùp.
PHẢN ệÙNG ệÙNG
CHẤT NỘI SINH TRANSFERASE Cễ CHẤT THUỐC
Glucuronid hoựa UDP-acid Glucuronid UDP-Glucuronyl transferase Phenol, alcol, acid carboxylic Morphim Digoxin...
Acetyl hoựa Acetyl coenzym A N-acetyl
transferase
Caực amin INH, dapson sulfonamid
Sulfat hoựa Phosphoadenosyl phosphosulfat
Sulfotransferase Phenol, alcol,
amin voứng thụm
Adrenalin NSAID
Glutathion Glutathion Glutathione-S- transferase
Epoxid, nhoựm nitụ
hydroxylamin
Paracetamol
Glycin hoựa Glycin Acyl-CoA Acyl-CoA cuỷa acid carboxylic
Acid salicylic a.nicotinic
Methyl hoựa S-adenosyl methionin methyl transferase Catecholamin Phenol, amin Levodopa morphin
43THUỐC THUỐC KHÔNG HOAẽT TÍNH THUỐC CÓ HOAẽT TÍNH CHẤT CHUYỂN HOÁ CÓ HOAẽT TÍNH CHẤT ẹỘC Imipramin Desmethylimipramin Amitriptylin Nortriptylin
Diazepam nordiazepam oxazepam
Morphin Morphin-6-Glucuronid Procaiamid N-acetyl procaiamid Iproniazid Isoniazid
Cortison Hydrocortison Prednison Prednisolon
Chloral hydrat Trichloroethanol
Enalapril Enalaprilat
Halothan Acid trifluoroacetic
Sulfonamid Daĩn xuaỏt acetyl hoaự
Primaquin 5-hydroxy primaquin
Paracetamol N-acetyl-benzoquinoneimin