DEXAMBUTOL-INH (Kỳ 1) pot

DEXAMBUTOL-INH (Kỳ 1) SERB c/o GALIEN viên nén dễ bẻ : hộp 50 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Éthambutol h ữu tuyền, dichlorhydrate 400 mg Isoniazide hay INH 150 mg Tá dược : lévilite, gélatine, amidon, magnésium stéarate, Eudragit L và S. DƯỢC LỰC Éthambutol là một kháng sinh có tác động chọn lọc trên các Mycobacterium loại điển hình ở người và bò (trực khuẩn lao) và loại không điển hình (đặc biệt là kansasii). Nồng độ ức chế tối thiểu (CMI) là 1 mg/ml đối với đa số các dòng trực khuẩn lao. Ở nồng độ này, thuốc có thể được xem là một kháng sinh diệt khuẩn trên một số dòng. - Người ta tìm thấy trong mô phổi các nồng độ diệt khuẩn trên toàn bộ các dòng của trực khuẩn Koch. - Éthambutol có tác động trên trực khuẩn lao ở ngoài hoặc trong tế bào. - Không xảy ra tình trạng đề kháng chéo với các thuốc kháng lao khác. Tỷ lệ đề kháng nguyên phát đối với éthambutol dưới 1%. Để tránh xảy ra tình trạng đề kháng do sử dụng đơn trị liệu, phải luôn luôn phối hợp éthambutol với một hoặc nhiều thuốc kháng lao khác. Isoniazide là một kháng sinh diệt khuẩn có tác động chọn lọc trên trực khuẩn Koch. Nồng độ có hiệu lực trong huyết thanh trong khoảng từ 1 đến 2 mg/ml, tương đương với một liều 5 mg/kg/ngày. DƯỢC ĐỘNG HỌC Éthambutol : - hấp thu qua đường tiêu hóa tốt và nhanh, trong khoảng 80% ; nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được giữa giờ thứ 2 và thứ 4 khoảng 3 mg/ml sau khi uống thuốc lúc đói với liều 20 mg/kg ; - đào thải : 80% trong nước tiểu dưới dạng có hoạt tính, 20% trong phân ; - éthambutol tập trung nhiều ở mô, đặc biệt là ở phổi. Nồng độ trong mô phổi lành mạnh và phổi đã bị nhiễm lao đạt được từ 5 đến 9 lần nồng độ trong huyết thanh ; - nếu có nhiễm lao màng não, nồng độ trong dịch não tủy đạt được bằng phân nửa nồng độ trong huyết thanh ; - cần ghi nhận rằng éthambutol được khuếch tán qua nhau thai nhưng không qua sữa mẹ ; - thời gian bán hủy trong huyết tương : 6 đến 8 giờ ở người bình thường, cao hơn ở người suy thận. Isoniazide : - hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi uống thuốc từ 1 đến 2 giờ ; - khuếch tán tốt trong tất cả các mô, trong dịch não tủy và trong nhau thai ; INH qua được sữa mẹ và đạt nồng độ tương tự như nồng độ trong huyết tương ; Chuyển hóa : Isoniazide được chyển hóa chủ yếu bằng cách acétyl hóa thành acétylisoniazide. Sự chuyển hóa này đặc biệt ổn định trong từng cá thể, được xác định về mặt di truyền học. Thời gian bán hủy của isoniazide có thể thay đổi ở nhiều người khác nhau từ 1 đến 6 giờ ; có hai đỉnh hấp thu được ghi nhận trên một dân số đông cho phép phân ra thành hai nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra chậm và nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra nhanh ; việc xác định tốc độ acétyl hóa cho phép sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả cho từng người : liều này vào khoảng 3 mg/kg đối với nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra chậm và vào khoảng 6 mg/kg đối với nhóm có phản ứng acétyl hóa xảy ra nhanh. Nếu sử dụng liều isoniazide bằng nhau thì nguy cơ xảy ra độc tính trên thần kinh của nhóm có phản ứng acétyl hóa chậm là cao hơn ; ảnh hưởng của tốc độ acétyl hóa trên độc tính trên gan của isoniazide chưa được đánh giá rõ. Acétylisoniazide được thủy phân thành acétylhydrazine. Một phần của acétylhydrazine được chuyển hóa thành một chất chuyển hóa không ổn định, chính chất này làm cho isoniazide có độc tính trên gan. Thải trừ : - theo đường tiểu dưới dạng có hoạt tính, 10-30 %, - theo đường mật dưới dạng chuyển hóa. . DEXAMBUTOL-INH (Kỳ 1) SERB c/o GALIEN viên nén dễ bẻ : hộp 50 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Éthambutol