APO-AMILZIDE (Kỳ 1) pps

APO-AMILZIDE (Kỳ 1) APOTEX c/o NHANTAM viên nén : lọ 100 viên, 500 viên và 1000 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Hydrochlorothiazide 50 mg Amiloride hydrochloride 5 mg DƯỢC LỰC Apo-Amilzide (hydrochlorothiazide và amiloride hydrochloride) là một kết hợp thuốc lợi tiểu/hạ huyết áp có tác động tăng bài tiết natri-niệu mạnh của hydrochlorothiazide cùng với tính chất giữ kali của amiloride hydrochloride. Tác động lợi tiểu và hạ huyết áp nhẹ của amiloride hydrochloride hiệp đồng với hoạt tính tăng bài tiết natri niệu, lợi tiểu và hạ huyết áp của thiazide trong khi vẫn giảm thiểu sự mất kali và giảm khả năng xuất hiện sự mất cân bằng acid-base. Tác dụng lợi tiểu của Apo-Amilzide khởi phát trong khoảng 1 đến 2 giờ và duy trì khoảng 24 giờ. Hydrochlorothiazide : Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu và hạ huyết áp. Thuốc ảnh hưởng lên cơ chế tái hấp thu chất điện giải ở ống thận. Hydrochloride làm gia tăng sự đào thải sodium và chloride với những lượng gần tương đương nhau và đồng thời có thể gây mất bicarbonate nhẹ. Tác dụng tăng bài tiết natri niệu thường đi kèm với sự mất kali nhất định. Cơ chế tác động hạ huyết áp của các thiazide có thể liên quan đến sự đào thải và tái hấp thu của sodium trong cơ thể. Hydrochlorothiazide không làm giảm huyết áp ở người bình thường. Tác động lợi tiểu khởi phát của hydrochlorothiazide xuất hiện trong 2 giờ và lên đến tối đa trong 4 giờ. Tác động lợi tiểu kéo dài khoảng 6 đến 12 giờ. Hydrochlorothiazide được đào thải nhanh chóng qua thận. Amiloride hydrochloride : Amiloride hydrochloride là một thuốc kháng bài tiết kali niệu với tác động bài tiết natri niệu và hạ huyết áp nhẹ. Những tác động này có thể hiệp đồng với tác động của thiazide hay thuốc lợi tiểu muối khác. Tác dụng chính của amiloride hydrochloride là giữ kali trên những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu làm mất kali. Tác động này không có liên quan với mức độ tiết aldosterone. Amiloride hydrochloride không phải là một chất kháng aldosterone. Thuốc tác động trực tiếp lên phần xa của ống thận. Amiloride hydrochloride làm tăng thải sodium và giảm đào thải ion kali và hydrogen. Sự đào thải chloride có thể giữ nguyên không thay đổi hay tăng chậm khi tiếp tục điều trị. Khoảng 50% liều uống được hấp thu. Amiloride hydrochloride thường bắt đầu tác dụng 2 giờ sau khi uống. Tác động của hoạt chất lên sự đào thải chất điện giải đạt đến tối đa trong 6 đến 10 giờ và duy trì trong 24 giờ. Nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được trong 3 đến 4 giờ và thời gian bán hủy thay đổi từ 6 đến 9 giờ. Amiloride hydrochloride không chuyển hóa qua gan. Với liều 20 mg, khoảng 50% amiloride hydrochloride được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và 40% được thải qua phân trong vòng 72 giờ. Theo các nghiên cứu trên lâm sàng, amiloride hydrochloride được tìm thấy có rất ít tác động lên tốc độ lọc cầu thận hay tưới máu thận. Các nghiên cứu sinh khả dụng đã được thực hiện trên những người tình nguyện. Đây là một trong những tiêu chuẩn hàng đầu để đánh giá chất lượng thuốc. Đối với các thuốc hóa dược (generic drug), sinh khả dụng là một điều kiện bắt buộc của Bộ Y Tế và chính phủ Canada trong quy trình sản xuất dược phẩm, được quy định hết sức chặt chẽ trước khi các dược phẩm này được lưu hành khắp nước Canada và toàn cầu. Các dược phẩm của Apotex sản xuất tại Canada đều đạt tiêu chuẩn GMP của Tổ Chức Y Tế Thế Giới. Các thông số sinh khả dụng của các thuốc hóa dược do Apotex sản xuất được so sánh với các thuốc có nhãn hiệu được ưa chuộng cùng loại của các hãng dược phẩm hàng đầu trên thế giới : Tốc độ và mức độ hấp thu sau khi uống một liều 5 mg amiloride và 50 mg hydrochlorothiazide trong Apo-Amilzide 5-50 mg và Moduret 5-50 mg được đo lường và so sánh. Các kết quả có thể được tóm tắt như sau : Amiloride HCl Moduret(SD*) Apo- Amilzide (SD*) AUC 0-24 (ng.giờ/ml) 62,5 (21,0) 66,8 (18,4) Cmax (ng/ml) 6,0 (2,2) 6,7 (2,4) Tmax (giờ) 3,8 (0,6) 3,3 (0,8) t 1/2 (giờ) 8,2 (2,5) 9,6 (3,8) Hydrochlolothiazide AUC 0-24 (ng.giờ/ml) 1603 (414) 1654 (426) Cmax (ng/ml) 235 (73) 242 (60) Tmax (giờ) 2,3 (1,0) 2,4 (0,8) t 1/2 (giờ) 9,1 (3,3) 10,0 (5,6) *SD = Độ lệch chuẩn (Standard Deviation) Kết luận : Sinh khả dụng của Apo-Amilzide và Moduret đã được đánh giá bằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu của nghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo-Amilzide và Moduret là tương đương về mặt sinh học và do đó tương đương về hiệu quả điều trị. . APO-AMILZIDE (Kỳ 1) APOTEX c/o NHANTAM viên nén : lọ 100 viên, 500 viên và 1000 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Hydrochlorothiazide 50 mg Amiloride hydrochloride 5 mg DƯỢC LỰC Apo-Amilzide. Sinh khả dụng của Apo-Amilzide và Moduret đã được đánh giá bằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu của nghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo-Amilzide và Moduret. độ và mức độ hấp thu sau khi uống một liều 5 mg amiloride và 50 mg hydrochlorothiazide trong Apo-Amilzide 5-50 mg và Moduret 5-50 mg được đo lường và so sánh. Các kết quả có thể được tóm tắt