Các tác dụng và công dụng chính:

2. Đề cương ôn thi môn kiến thức chuyên ngành:

2.3.1.2. Các tác dụng và công dụng chính:

- Long đờm, chữa ho : Saponin là hoạt chất chính trong các dược liệu chữa ho như viễn chí, cát cánh, cam thảo, thiên môn, mạch môn...

- Tác dụng thông tiểu như rau má, tỳ giải, thiên môn, mạch môn...

- Saponin có mặt trong một số vị thuốc bổ như nhân sâm, tam thất và một số cây thuộc họ nhân sâm khác.

- Saponin làm tăng sự thấm của tế bào; sự có mặt của saponin sẽ làm cho các hoạt chất khác dễ hoà tan và hấp thu.

- Một số saponin có tác dụng chống viêm. Một số có tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm, ức chế virus.

- Một số có tác dụng chống ung thư trên thực nghiệm.

- Nhiều saponin có tác dụng diệt các loài thân mềm (nhuyễn thể).

- Sapogenin steroid dùng làm nguyên liệu để bán tổng hợp các thuốc steroid. - Digitonin dùng để định lượng cholesterol.

- Một số nguyên liệu chứa saponin dùng để pha nước gội đầu, giặt len dạ, tơ lụa. 2.3.1.3. 10 dược liệu tiêu biểu:

Cam thảo, Viễn chí, Ngưu Tất, Rau má, Ngũ gia bì chân chim, Nhân sâm, Tam thất, Mạch môn, Sâm Việt Nam, Cát Cánh

2.3.2. Anthranoid:

2.3.2.1. Đặc điểm của 2 nhóm chính:  Nhóm phẩm nhuộm:  Nhóm phẩm nhuộm:

- Thường có màu: đỏ, đỏ cam, tía (thuốc nhuộm)

- Có 2 nhóm –OH kế cận ở vị trí ,  ( nhóm 1,2-dihydroxyanthraquinon) - Thường gặp trong một số chi thuộc họ Rubiaceae (chi Rubia, Coprosma…)

Alizarin *

85

 Nhóm nhuận tẩy:

- Khung cơ bản:

- Thường có 2 nhóm –OH ở vị trí 1, 8

- Vị trí 3 thường là nhóm –CH3, -CH2OH, -CHO, -COOH

- Còn được gọi là nhóm Oxymethylanthraquinon - Ví dụ: Emodin, Physcion - Dạng tồn tại:

 Dạng tự do (aglycon)

 Dạng kết hợp (anthraglycosid)  Dạng khử (anthron, anthranol)  Dạng oxy hóa (anthraquinon)

 Dạng khử: có tác dụng tẩy xổ mạnh, gây đau bụng; phản ứng với kiềm không có màu đỏ

 Dạng oxy hóa: tác dụng êm dịu hơn (nhuận tràng), phản ứng với kiềm cho màu đỏ 2.3.2.2. Tác dụng sinh học và công dụng chính:

- Các dẫn chất anthraglycosid dễ hoà tan trong nước, không bị hấp thu cũng như bị thủy phân ở ruột non. Khi đến ruột già, dưới tác dụng của -glucosidase của hệ vi khuẩn ở ruột thì các glycosid bị thủy phân và các dẫn chất anthraquinon bị khử tạo thành dạng có tác dụng tẩy xổ. Dạng genin thì bị hấp thu ở ruột non nên không có tác dụng. - Do tác dụng làm tăng nhu động ruột nên với liều nhỏ các dẫn chất 1,8-

dihydroxyanthraquinon giúp cho sự tiêu hoá được dễ dàng, liều vừa nhuận, liều cao xổ. Thuốc tác dụng chậm, 10 giờ sau khi uống mới có hiệu lực.

- Phải thận trọng đối với người có thai, viêm bàng quang và tử cung. Bài tiết qua sữa nên cần chú ý đối với các bà mẹ có con bú, bài tiết qua nước tiểu nên nước tiểu có thể có màu hồng.

- Các dẫn chất anthraglycosid còn có tác dụng thông mật.

- Chrysophanol có tác dụng kháng nấm dùng để trị nấm, hắc lào, lang ben - Một số có tác dụng kích thích miễn dịch, kháng ung thư

2.3.2.3. 10 dược liệu tiêu biểu:

- Chi Senna : phan tả diệp,thảo quyết minh, cốt khí muồng, muồng trâu - Họ rau răm: đại hoàng,cốt khí củ, hà thủ ô đỏ,chút chít

- Các dược liệu khác: rau răm, lô hội, nhàu 2.3.3. Flavonoid:

2.3.3.1. Phân loại 3 nhóm chính:  Eu-flavonoid gồm các nhóm:  Eu-flavonoid gồm các nhóm:

86

- Flavon (gồm apigenin, luteolin, tricetin)

- Flavonol (gồm : kaempferol, quercetin, myricetin,rutin, troxerutin, quercitrin, isoquercitrin)

- Flavanol(gồm : eriodictyol, liquiritigenin, naringenin, hesperitin, hesperidin) - Flavanonol (gồm : aromadendrin, taxifolin, ampelopsin)

- Chalcon( gồm : chalco-naringenin, butein)

- Auron (gồm : 4,6,4’-trihydroxy auron, aureusidin, bracteatin) - Dihydrochalcon (DHC) (gồm: phloretin, nubigenol)

- Anthocyanidin (AC) (gồm: pelargonidin, cyaniding, delphinidin)

- Catechin = Flavan 3 –ol (gồm: catechin, epicatechin, gallocatechin, epigallocatechin) - Leucoanthocyanidin (LAC)= Flavan 3,4 diol (gồm: leuco-pelargonidin,

leucocyaniding, leuco- delphinidin)

 Iso-flavonoid

 isoflavon, isoflavan, isoflavanon  Coumarano chroman

 Coumarano coumarin (Coumestan)  3-phenyl coumarin

 Rotenoid, Homo isoflavon Là các dẫn chất 3-phenyl chromon - Đến 1988 : 12 phân nhóm = 629 chất

- Phân nhóm lớn nhất : isoflavon (# 234 aglycon). - Trong phân nhóm isoflavon, 4 aglycon thường gặp: + daidzein

+ genistein + formononetin + biochanin A

 Tác dụng sinh học của isoflavonoid: - Kiểu estrogen: (isoflavon, coumestan)

- Kháng nấm, kháng khuẩn: (isoflavonoid phytoalexin) - Diệt côn trùng: (Các rotenoid)

- Diệt ấu trùng: ruồi, muỗi, ong

- Giải độc nọc rắn, nọc nhện (maakiain) Tác dụng kiểu estrogen (phytoestrogen): • Ngừa loãng xương

87

• Ngừa nguy cơ ung thư vú

• Giảm các triệu chứng tiền mãn kinh  Neo flavonoid:

- 4-phenyl chroman (brazilein (tô mộc)

- 4-phenyl coumarin (inophyllolid (dầu mù u) 2.3.3.2. Các phân nhóm của euflavonoid:

2.3.3.3. Tác dụng sinh học và công dụng chính:

- Các dẫn chất flavonoid có khả năng dập tắt các gốc tự do

- Flavonoid tạo được phức với các ion kim loại mà chính các ion kim loại này là xúc tác của nhiều phản ứng oxy hoá.

- Thành phần của màng tế bào có các chất lipid dễ bị peroxyd hoá, tạo ra những sản phẩm làm rối loạn sự trao đổi chất cũng dẫn đến sự huỷ hoại tế bào. Đưa các chất chống oxy hoá như flavonoid vào cơ thể để bảo vệ tế bào thì có thể ngăn ngừa các nguy cơ như xơ vữa động mạch, tai biến mạch, lão hoá, tổn thương do bức xạ, thoái hoá gan...

- Flavonoid cùng với acid ascorbic tham gia trong quá trình hoạt động của enzym oxy hoá - khử. Flavonoid còn ức chế tác động của hyaluronidase (enzym này thừa thì gây hiện tượng xuất huyết dưới da mà y học gọi là bệnh thiếu vit. P)

- Các chế phẩm chứa flavonoid chiết từ các loài Citrus có tác dụng làm bền thành mạch, làm giảm tính thấm của mao mạch. Tác dụng này được hợp lực cùng với acid ascorbic. - Flavonoid được dùng trong các trường hợp rối loạn chức năng tĩnh mạch, tĩnh mạch bị

88

nhãn khoa như sung huyết kết mạc, rối loạn tuần hoàn võng mạc. Các dẫn chất

anthocyanosid có tác dụng tái tạo tế bào võng mạc và đã được chứng minh có tác dụng tăng thị lực vào ban đêm.

- Tác dụng chống độc của flavonoid thể hiện làm giảm thương tổn gan, bảo vệ được chức

năng gan, kích thích tiết mật. 2.3.4. Coumarin:

2.3.4.1. Các phân nhóm:

 Nhóm coumarin đơn giản (2 vòng):

- Dạng monomer (thường có –OH/C7): Umbelliferon, Warfarin - Dạng dimer: Dicumarol

 Nhóm furano-coumarin (3 vòng):

- Phân nhóm psoralen (cạnh 6,7): Psoralen, Xanthotoxin - Phân nhóm angelicin (cạnh 7,8): Angelicin, Sphondin  Nhóm pyrano-coumarin (3 vòng):

- Phân nhóm xanthyletin (cạnh 6, 7): Xanthyletin, Xanthoxyletin - Phân nhóm seselin (cạnh 7, 8): seselin

- Phân nhóm khellin (cạnh 7, 8): Khelacton, Samidin

 Nhóm Coumaro – Flavonoid: isoflavonoid, Wedelolacton, đáng chú ý nhất: phân nhóm coumarono – coumarin

 Các nhóm khác:

- Các thành phần trong tanin: Acid ellagic, Acid luteolic

- Các alflatoxin: Là các độc tố thường gặp trong nấm mốc. Đặc biệt là các nấm mốc ở vỏ hạt đậu phộng. Rất nguy hiểm: gây ung thư gan

- Các iso-coumarin (ít quan trọng) 2.3.4.2. Tác dụng và công dụng chính:

- Tác dụng đáng chú ý của các dẫn chất coumarin là chống co thắt, làm giãn nở động mạch vành mà cơ chế tác dụng tương tự như papaverin. Đối với coumarin nhóm 1 nếu OH ở C-7 đuợc acyl hóa thì tác dụng chống co thắt tăng, gốc acyl có 2 đơnvị isopren (ví dụ geranyloxy) thì tác dụng tốt nhất. Đối với nhóm psoralen, nếu nhóm

hydroxy,methoxy hay isopentenyloxy ở vị trí C-5 hay C-8 thì tăng tác dụng. Đối với nhóm angelicin, nếu có methoxy ở C-5 hay C-5 và C-6 cũng tăng tác dụng. Những dẫn chất acyldihydrofuranocoumarin và acyldihydropyranocoumarin thì tác dụng chống co thắt rất tốt, nhóm acyl ở đây tốt nhất là có 5 carbon nếu kéo dài mạch carbon thì tác dụng bị hạ thấp.

- Tác dụng chống đông máu, nhưng chú ý rằng tính chất này chỉ có đối với các chất có nhóm thế OH ở vị trí 4 và có sự sắp xếp kép của phân tử thì tác dụng chống đông máu thể hiện rõ.

- Tác dụng như vitamin P (làm bền và bảo vệ thành mạch.

- Tác dụng chữa bệnh bạch biến hay bệnh lang trắng và bệnh vẩy nến. Tính chất này chỉ có ở những dẫn chất furanocoumarin.

89

- Tác dụng kháng khuẩn. Nhiều dẫn chất coumarin có tác dụng kháng khuẩn, đặc biệt chất novobiocin là một chất kháng sinh có phổ kháng khuẩn rộng.

- Một số có tác dụng chống viêm, ví dụ calophyllolid có trong cây mù u.

- Các chất aflatoxin là những coumarin độc có trong mốc Aspergillus flavus có thể gây ung thư

2.3.4.3. 6 dược liệu tiêu biểu:

Bạch chỉ, tiền hồ, mù u, sài đất, ba dót, mần tưới 2.3.5. Tanin:

2.3.5.1. Định nghĩa:

Tanin là những hợp chất polyphenol có trong thực vật, có vị chát, dương tính với “thí nghiệm thuộc da” và được định lượng dựa vào mức độ hấp phụ trên bột da sống chuẩn. Định nghĩa này không bao gồm những chất phenol đơn giản hay gặp cùng với tanin (pseudo tanin)

2.3.5.2. Tính chất và phân loại:  Tính chất:  Tính chất:

 Lý tính:

- Thường là bột vô định hình - Màu vàng ngà => nâu sáng - Vị chát, làm săn da

- Khối lượng phân tử: 500-5000

- Rất phân cực, dễ tan/kiềm loãng, cồn loãng

- Không tan/dung môi kém phân cực (hexan, Bz…) - Hấp thụ bước sóng trong vùng tử ngoại từ 280-320 nm  Hóa tính:

- Phản ứng kiềm phân:

- Phản ứng thủy phân (acid nóng, tannase):

+ Tanin thủy phân được (PG) bị thủy phân => đường + acid phenol + Tanin ngưng tụ (PC) bị trùng hợp => phlobaphen màu đỏ

- Phản ứng oxy hóa:

+ Tác nhân oxy hóa yếu (không khí, dd Fehling,…)  Luôn kèm theo phản ứng trùng hợp

 Tạo các sản phẩm có phân tử lớn không tan trong nước + Tác nhân oxy hóa mạnh (KMnO4, K2Cr2O7…)

 Kèm theo sự phá vỡ cấu trúc, tạo các mảnh nhỏ hơn - Phản ứng tạo phức với muối kim loại:

+ Tạo phức tủa màu với các muối Pb2+, Fe3+, Al3+,…

+ Càng nhiều nhóm –OH phản ứng (orth-di-OH) thì màu của phức càng sậm  Muối sắt => màu xanh đến xanh đen

90

 Muối chì => màu trắng ngà đến vàng

- Phản ứng với thuốc thử Stiasny (formol + HCl đđ, 2:1) + PC => sản phẩm trùng hợp không tan /nước

+ PG => không tạo tủa

- Phản ứng thế trên nhân thơm:

PC + Halogen => sản phẩm thế khó tan

- Phản ứng với dung dịch muối alkaloid: tạo tủa bông trắng  Phân loại:

 Tanin thủy phân được (tanin pyrogallic): (PG)

- Khi thuỷ phân bằng acid hoặc bằng enzym tanase thì giải phóng ra phần đường thường là glucose, đôi khi gặp đường đặc biệt. Phần không phải là đường là các acid. Acid hay gặp là acid gallic → gallotanin.

 Tanin ngưng tụ (tanin pyrocatechic): (PC)

- Không bị thủy phân bởi tanase, acid nóng

- Dưới tác dụng của acid hoặc ezyme tạo thành chất đỏ tanin (phlobaphen)  Tannin hỗn hợp:

- C1/ glucose nối C-glycosid với C6 hay C8/ flavonoid

- Các Ccòn lại / glucose nối este với acid hexahydroxydiphenic  Pseudotanin:

- Cấu trúc đơn giản hơn, M nhỏ hơn - Không có tính thuộc da

- Các pseudotanin điển hình: + Acid chlorogenic

+ Acid rosmarinic

+ Acid gallic, digallic tự do  Phân biệt 2 loại tanin chính:

2.3.5.3. Tác dụng và công dụng:

- Dung dịch tanin kết hợp với protein, tạo thành màng trên niêm mạc nên ứng dụng làm thuốc săn da.

91

- Tanin còn có tác dụng kháng khuẩn nên dùng làm thuốc súc miệng khi niêm mạc miệng, họng bị viêm loét, hoặc chỗ loét khi nằm lâu. Tanin có thể dùng trong để chữa viêm ruột, chữa tiêu chảy.

- Tanin kết tủa với kim loại nặng và với Alkaloid nên dùng chữa ngộ độc đường tiêu hoá.

- Tanin có tác dụng làm đông máu nên dùng đắp lên vết thương để cầm máu, chữa trĩ, rò hậu môn.

2.3.5.4. 3 dược liệu tiêu biểu:

Ngũ bội tử, Măng cụt, Ổi, Sim, Đại hoàng, Trà 2.3.6. Alkaloid:

2.3.6.1. Định nghĩa theo Max Polonovski:

Theo Max Polonovski (1910): Alkaloid là các hợp chất hữu cơ, có phản ứng kiềm, có chứa N, đa số có nhân di ̣vòng, thường từ thực vật (đôi khi từ động vật), thường có dược tính rõ rệt, cho phản ứng với các thuốc thử chung của alkaloid.

Tuy nhiên cũng có một số chất được xếp vào nhóm Alkaloid nhưng nitơ không có dị vòng mà ở mạch nhánh như: Ephedrin trong ma hoàng, capsaicin trong ớt, hordenin trong mầm mạch nha; một số Alkaloid không có phản ứng với kiềm như colchicin lấy từ hạt tỏi độc, ricinin lấy từ hạt thầu dầu, theobromin trong hạt cây cacao và có Alkaloid có phản ứng acid yếu như arecaidin và guvacin trong hạt cau.

2.3.6.2. Cách phân loại theo sinh phát nguyên:  Theo đường sinh tổng hợp:  Theo đường sinh tổng hợp:

- Alkaloid thực : Sinh nguyên từ các acid amin, có di ̣vòng N : pyrol, indol, tropan, quinolin, isoquinolin,…

- Proto-alkaloid: có sinh phát nguyên từ acid amin, thườ ng là hơp ̣ chất thơm có N ở mạch nhánh :ephedrin, mescalin, capsaicin, colchicin,…

- Pseudo-alkaloid: không tạo từ acid amin và có dị vòng N: cafein, conessin, … 2.3.6.3. Tác dụng sinh học:

Alkaloid thường có hoạt tính sinh học mạnh đến rất mạnh.  Trên hệ thần kinh:

- Kích thích TKTW : cafein, strychnin - Ức chế TKTW : morphin, codein - Kích thích trực giao cảm : ephedrin - Liệt trực giao cảm : yohimbin - Kích thích đối giao cảm : pilocarpin - Liệt đối giao cảm : atropine

 Trên các cơ quan khác: - Gây tê: Cocain - Trị sốt rét: Quinin

- Diệt khuẩn: Berberin, Emetin

92

- Giảm đau: Morphin - Giảm co thắt : Papaverin - Giảm ho: Codein

- Diệt giun sán : Arecolin - Hạ huyết áp : Reserpin 2.3.7. Tinh dầu:

2.3.7.1. Định nghĩa:

Tinh dầu là một hỗn hợp của nhiều thành phần chủ yếu từ thực vật, thường có mùi thơm,không tan trong nước, tan trong các dung môi hữu cơ, bay hơi được ở nhiệt độ thường, điểm sôi thấp và có thể được điều chế từ thảo mộc bằng phương pháp cất kéo hơi nước. Nhưng từng thành phần của tinh dầu laị có điểm sôi rất cao .

2.3.7.2. Cách phân loại theo thành phần cấu tạo:  Các dẫn chất của monoterpen:  Các dẫn chất của monoterpen:

- Monoterpen mạch hở :

+ Các dẫn chất không chứa oxy: ít được quan tâm (ocimen, myrcen) + Các dẫn chất chứa oxy: được quan tâm nhiều. Các alcol (nerol, geraniol, citronellol, linalol), các aldehyd (neral, geranial, citronellal)

- Monoterpen 1 vòng: limonen, phellandren, carvon,… - Monoterpen 2 vòng: -pinen, -pinen, borneol, camphor,…  Các dẫn chất của sesquiterpen.

- Các hợp chất azulen: guajazulen, vetivazulen, chamazulen,… - Các sesquiterpen lacton : sausurea lacton, satonin,artemisini,… - Các sesquiterpen không chứ a Oxy: farnesen, zingiberen, curcumen  Các dẫn chất có nhân thơm : p-cymen,thymol,carvacrol,…

 Các hợp chất có chứa N và S : methykantranilat,alicin,…

 Thành phần khác: ester của acid hữu cơ mac ̣ h ngắn (acid formic, acetic, butyric, valeric)

2.3.7.3. Tác dụng sinh học và ứng dụng y học:

 Trong y dược: Một số tinh dầu được dùng làm thuốc. Tác dụng của tinh dầu được thể

hiện:

- Tác dụng trên đường tiêu hoá: Kích thích tiêu hoá, lợi mật, thông mật

- Tác dụng kháng khuẩn và diệt khuẩn: Tác dụng trên đường hô hấp như tinh dầu bạch đàn, bạc hà.

- Một số có tác dụng kích thích thần kinh trung ương: tinh dầu Đại hồi - Một số có tác dụng diệt ký sinh trùng:

+ Trị giun: Tinh dầu giun, santonin. + Trị sán: Thymol

+ Diệt ký sinh trùng sốt rét: Artemisinin.

- Tác dụng chống viêm, làm lành vết thương, sinh cơ ... khi sử dụng ngoài da như tinh dầu tràm.

93

- Thuốc giải biểu, chữa cảm mạo phong: Quế chi, sinh khương, kinh giới, tía tô, tế tân, cúc hoa, hoắc hương, bạc hà...

- Thuốc ôn lý trừ hàn, hồi dương cứu nghịch: Tiểu hồi, riềng, đinh hương, sa nhân, can khương, sa nhân, nhục quế.

- Thuốc phương hương khai khiếu: Xương bồ, xạ hương, cánh kiến trắng.